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苯酞哌嗪类化合物的设计与合成

作　者: 刘君鹏
导　师: 宫平
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 脑卒中 苯酞哌嗪类化合物 NMDA受体拮抗剂 合成
分类号: R91
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要


本文是关于苯酞哌嗪类化合物的设计与合成研究。本文简述了脑卒中的致病机理及其治疗药物的发展概况，详细介绍了多靶点脑卒中药物丁基苯酞和神经保护剂N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂的研究进展。依据NMDA受体拮抗剂的构效关系，以丁基苯酞为先导化合物，在苯酞基团3位引入了哌嗪烷乙酰胺和苯羰基哌嗪基团，设计了21个未见文献报道的化合物。以邻苯二甲酸酐和丙二酸为起始原料，经过加成、酯化、溴代、哌嗪取代、羰基还原、水解、内酯环合和取代等八步反应得到目标化合物。化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱得以确认。目标化合物的药理活性测试仍在进行中。

全文目录


中文摘要  8-9
Abstract  9-10
第一章 前言  10-17
  1.1 缺血性脑卒中的发病机制及研究进展  10-11
  1.2 治疗缺血性脑卒中药物治疗现状分析  11-17
第二章 苯酞哌嗪类化合物的设计与合成  17-23
  2.1 目标化合物的设计背景  17-18
  2.2 目标化合物设计  18-20
  2.3 目标化合物的合成  20-23
第三章 结论  23-24
第四章 实验部分  24-30
  4.1 苯酞哌嗪类化合物中间体的制备  24-25
  4.2 苯酞哌嗪类新化合物的制备  25-30
参考文献  30-31
致谢  31-32
附图  32-44

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学
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