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盐酸去甲乌药碱的合成

作　者: 杨梓剑
导　师: 许佑君
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 合成 苄基保护 盐酸去甲乌药碱
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要


盐酸去甲乌药碱（Higenamine HCl，1）其特性类似于多巴酚丁胺，是一种具有发展前景的临床心肌负荷试验药物。本文通过两条路线完成了盐酸去甲乌药碱的合成。路线一，以胡椒乙胺为起始原料经酰化、环合、还原、脱保护等7步反应后，得到目标化合物1，总收率37.4％。路线二，以盐酸多巴胺为起始原料经苄基保护、酰化、环合、还原、脱保护等9步反应后得到目标化合物1，总收率48.4％。其化学结构经1H NMR，13C NMR及MS确证。在路线一最后脱保护时，选用三溴化硼作为脱保护试剂，同时脱掉亚甲基和苄基保护，成功的得到了目标化合物，但由于脱保护条件较为苛刻，副产物多，导致整体收率偏低。在路线二中，选用盐酸多巴胺为起始原料，然后用苄基来保护该化合物分子中的羟基基团，顺利完成了反应的转化，最后利用催化氢化定量脱保护，成功的解决了脱保护问题。该路线具有更广泛的应用前景。

全文目录


摘要  8-9
Abstract  9-10
第1章 前言  10-18
  1.1 附子粗制剂的药理作用和毒性  10-12
  1.2 附子主要成分的药理作用和毒性  12-18
第2章 盐酸去甲乌药碱合成路线的选择  18-26
第3章 盐酸去甲乌药碱合成工艺的考察  26-35
  3.1 对节氧基苯乙酸(17)的合成工艺考察  26-27
  3.2 对节氧基苯乙酞氯(18)的合成工艺考察  27-28
  3.3 N-(3,4-二氧亚甲基苯乙基)-4'-苄氧基苯乙酰胺(19)的合成工艺考察  28
  3.4 1-(4'-苄氧基苄基)-6,-7二氧亚甲基-3，4-二氢异喹啉盐酸盐(20·HCl)的合成工艺考察  28-29
  3.5 1-(4’-苄氧基苄基)-6，7-二氧亚甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉(21)的合成工艺考察  29-30
  3.6 去甲乌药碱盐酸盐(1)的合成工艺考察  30-31
  3.7 N-叔丁氧羰基-3,4,-二羟基苯乙胺(24)的合成工艺考察  31-32
  3.8 N-叔丁氧羰基-3,4,-二苄氧基苯乙胺(25)的合成工艺考察  32
  3.9 3,4,-二苄氧基苯乙胺盐酸盐(26·HCl)的合成工艺考察  32
  3.10 N-(3,4-二苄氧基苯乙基)-4'-苄氧基苯乙酰胺(28)的合成工艺考察  32-33
  3.11 1-(4’-苄氧基苄基)-6,7-二苄氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐(29·HCl)的合成工艺考察  33
  3.12 1-(4’-苄氧基苄基)-6,7-二苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(30)的合成工艺考察  33-34
  3.13 盐酸去甲乌药碱(1)的合成工艺考察  34-35
第4章 实验部分  35-39
  4.1 对苄氧基苯乙酸)(17)的合成  35
  4.2 对苄氧基苯乙酰氯(18)的合成  35
  4.3 N-(3，4-二氧亚甲基苯乙基)-4’-苄氧基苯乙酸胺(19)的合成  35
  4.4 1-(4’-苄氧基苄基)-6,7-二氧亚甲基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐(20·HCl)的合成  35-36
  4.5 1-(4’-苄氧基苄基)-6,7-二氧亚甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(20·HCl)的合成  36
  4.6 N-叔丁氧羰基-3,4-二羟基苯乙胺(24)的合成  36
  4.7 N-叔丁氧羰基-3,4-二苄氧基苯乙胺(25)的合成  36
  4.8 3,4-二苄氧基苯乙胺盐酸盐(26·HCl)的合成  36
  4.9 N-(3,4-二苄氧基苯乙基)-4'-苄氧基苯乙酰胺(28)的合成  36-37
  4.10 1-(4'-苄氧基苄基)-6,7-二苄氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐(29·HCl)的合成  37
  4.11 1-(4'-苄氧基苄基)-6,7-二苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(30·HCl)的合成  37
  4.12 盐酸去甲乌药碱(1)的合成  37-39
第5章 结论  39-40
参考文献  40-43
发表文章  43-44
致谢  44-45
附图  45-53

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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