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沙利度胺衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

作　者: 陈小青
导　师: 李钢
学　校: 南京师范大学
专　业: 微生物与生化药学
关键词: 沙利度胺化合物设计与合成人前列腺癌细胞抗肿瘤活性
分类号: R965
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要

本文对沙利度胺的作用机制和药理作用进行了综述。本文选择沙利度胺为先导化合物,针对其结构和药效特点,在保留了邻苯二甲酰亚胺结构的基础上对其进行了化学结构改造。设计并打通了合成路线,以4-哌啶醇和卤代芳烃为起始原料,经过Ullmann、Mitsunobu等反应制得了16个未见文献报导的目标化合物。目标化合物通过核磁共振氢谱,质谱和红外分析确定了其化学结构。采用了Du145(人前列腺癌细胞)细胞株对合成的目标化合物进行了初步的抗肿瘤活性测定。以多柔比星为阳性对照,进行了初步的抗癌活性研究。结果表明：目标化合物在给药量范围内无明显抗前列腺癌活性,但如改用其它的癌细胞株,并不排除从中发现有效药物的可能性。

全文目录

摘要 3-4Abstract 4-7第1章绪论 7-17 1.1 沙利度胺的作用机制 8-12 1.1.1 抗血管新生 8-10 1.1.1.1 血管生成与肿瘤 8-9 1.1.1.2 肿瘤血管生成抑制剂主要作用机理 9-10 1.1.1.3 沙利度胺的抗血管作用机制 10 1.1.2 免疫调节 10-11 1.1.3 抗肿瘤以及促凋亡机制 11 1.1.4 对骨髓微环境的影响 11-12 1.2 沙利度胺及其衍生物目前的临床应用 12-14 1.2.1 前列腺癌 12 1.2.3 肝癌 12-13 1.2.4 黑色素瘤 13 1.2.5 卵巢癌 13 1.2.6 结直肠癌 13-14 1.2.7 肺癌 14 1.3 构效关系 14-15 1.4 前景 15 1.5 本文的研究内容 15 1.6 研究的目的及意义 15-17第2章沙利度胺衍生物的设计与合成 17-24 2.1 目标化合物的设计 17-20 2.2 合成路线的选择 20-24第3章实验部分 24-32 3.1 配体的制备 24 3.2 中间体N-芳基-4-哌啶醇制备 24-26 3.2.1 实验步骤 24-25 3.2.2 中间体 25-26 3.3 目标化合物的制备 26-32 3.3.1 实验步骤 26-28 3.3.2 N-(1-芳基-4-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺类化合物的制备 28-32第4章药理活性 32-36 4.1 实验仪器材料 32 4.2 实验原理 32 4.3 实验方法 32-33 4.4 实验结果 33-36第5章结论 36-37参考文献 37-41附录 41-70在读期间发表的学术论文及研究成果 70-71致谢 71

沙利度胺衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

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