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3-芳氧基-2-羟基丙基哌嗪衍生物的设计与合成

作　者: 袁孝晔
导　师: 宫平
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗心绞痛药雷诺嗪曲匹地尔部分脂肪酸氧化抑制剂
分类号: R91
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
下　载: 21次
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内容摘要

本文介绍了抗心绞痛药物的分类及作用机制，详细阐述了以雷诺嗪为代表的部分脂肪酸氧化抑制剂的药理作用及机制。论文对雷诺嗪类似物及曲匹地尔类似物的构效关系进行了分析和总结。以雷诺嗪和曲匹地尔为先导化合物，保留了雷诺嗪结构中3-苯氧基-2-羟基丙基哌嗪这一药效必需基团。根据拼合原理，以哌嗪环为连接基团，分别在哌嗪环1位和4位引入5-甲基／三氟甲基-1，2，4．三氮唑并[1，5-α]嘧啶片段，。在3-苯氧基-2-羟基丙基哌嗪的苯环上引入不同取代基，以考察其对活性的影响。本文设计并合成了20个未见文献报道的3-芳氧基-2-羟基丙基哌嗪衍生物，化合物结构经质谱确证。目标化合物的药理活性正在测试中。本文以3-氨基-1，2，4-三氮唑为原料，经环合、氯代、氨解，烃化反应制得目标产物，反应收率为12.4％～23.6％。

全文目录

摘要  9-10
Abstract  10-11
第一章前言  11-19
  1.1 发病原因及分类  11-12
    1.1.1 发病原因  11
    1.1.2 分类  11-12
  1.2 心绞痛的药物治疗  12-19
    1.2.1 硝酸酯类及亚硝酸酯类  12
    1.2.2 β-受体阻滞剂  12-13
    1.2.3 钙通道阻滞剂  13-14
    1.2.4 ATP敏感钾通道开放剂  14-15
    1.2.5 三氮唑嘧啶衍生物-曲匹地尔  15
    1.2.6 部分脂肪酸氧化抑制剂  15-19
第二章目标化合物的设计  19-23
  2.1 目标化合物的设计背景  19
  2.2 目标化合物的设计  19-23
第三章合成路线的选择与设计  23-26
  3.1 中间体5-取代-7-羟基1,2,4-三氮唑-[1,5-α]嘧啶的合成  23
  3.2 中间体3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷的合成  23-24
  3.3 中间体5-取代-7-哌嗪基-1,2,4-三氮唑并[1,5-α]嘧啶的合成  24
  3.4 目标化合物的合成  24-26
第四章结论  26-27
第五章实验部分  27-32
  5.1 5-甲基-7-哌嗪基-1,2,4-三氮唑并[1,5-α]嘧啶的制备  27
  5.2 5-三氟甲基-7-哌嗪基-1,2,4三氮唑并[1,5-α]嘧啶的制备  27-28
  5.3 3-(2-甲基苯氧基)-1,2-环氧丙烷的制备  28
  5.4 目标化合物的制备  28-32
参考文献  32-35
攻读硕士期间发表论文情况  35-36
致谢  36-37
附图  37-47

3-芳氧基-2-羟基丙基哌嗪衍生物的设计与合成

内容摘要

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