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雷诺嗪和类似物的合成及其抗心绞痛活性研究

作 者: 殷红
导 师: 王立升
学 校: 广西大学
专 业: 应用化学
关键词: 抗心绞痛 雷诺嗪 先导物
分类号: TQ464.52
类 型: 硕士论文
年 份: 2002年
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内容摘要


近年来由于社会环境所带来的精神应激日益增加,导致冠心病心绞痛病发病率越来越多。抗心绞痛类药物主要有硝酸酯及亚硝酸酯类、钙拮抗剂、β-阻滞剂等。目前已有药物的疗效各有优缺点,因此,国内外医药工作者不断研究,寻求治疗心绞痛的更有效,副作用更少的药物。 雷诺嗪是一类钙拮抗剂药物,同时又有β-阻滞剂作用的一类西药,临床前研究表明对心绞痛有显著疗效,副作用少,并能克服现有药物的一些缺点。因此对文献报道的雷诺嗪的合成工艺进行改进是有必要的。 本论文以雷诺嗪为先导物,根据剖裂拼合等经验规则对其进行结构改变,设计并合成了五种未见文献报道的哌嗪类化合物,并经质谱、元素分析、红外及核磁共振氢谱确证其结构。通过药理实验结果证明它们在抗心绞痛方面都有显著活性。其中TM4活性最好,优于阳性对照药普奈洛尔。

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 制药化学工业 > 生物制品药物的生产 > 脏器制剂 > 心脏制剂
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