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新型抗心绞痛药物雷诺嗪的合成工艺研究及其衍生物的合成

作　者: 陆文超
导　师: 郭春；方林
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗心绞痛药雷诺嗓合成工艺研究
分类号: TQ463
类　型: 硕士论文
年　份: 2003年
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内容摘要

本论文简述了心绞痛的发病机理以及国内外抗心绞痛药物的发展概况，介绍了雷诺嗪的作用机制及其药代动力学性质。对雷诺嗪的几条合成路线进行了考察，以降低成本、简化操作为目标，确定了最佳合成路线，并对每一步合成工艺都进行了详细的工艺研究，反应的总收率为48.2％，比原文献方法提高了25.7％。优化了其重要中间体N-(2，6-二甲基苯基)-2-(1-哌啶基)-乙酰胺合成工艺，采用哌嗪单盐酸盐代替哌嗪使用，原文献方法为了避免哌嗪的两个氮原子发生双取代反应，采用大过量的哌嗪来避免，而本法只需用等摩尔量的哌嗪单盐酸盐即发生该反应，不仅降低了成本，反应收率也由原来的34.8％提高到了61.3％。此外，根据雷诺嗪的结构特点及构效关系，设计并合成了七个未见文献报道的雷诺嗪衍生物，雷诺嗪及衍生物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。

全文目录

目录  5-7
摘要  7-8
ABSTRACT  8-9
第一章前言  9-17
  1.1 心绞痛的病理生理机制  9-10
  1.2 当前治疗心绞痛药物的现状和研究进展  10-13
  1.3 新型抗心绞痛药物雷诺嗪  13-17
第二章雷诺嗪合成路线的选择  17-26
  2.1 文献报道雷诺嗪的合成路线  17-19
  2.2 雷诺嗪合成路线的设计与选择  19-23
    2.2.1 1-氨基-3-(2-甲氧基苯氧基)-2-丙醇合成路线的选择  19-21
    2.2.2 α-[N,N-二(2-氯乙基胺)]乙酰苯胺的合成路线的选择  21-23
  2.3 雷诺嗪合成工艺的路线考察  23-26
第三章雷诺嗪的合成工艺研究  26-33
  3.1 1-(2-甲氧基苯氧基)-2,3-环氧丙烷的合成工艺研究  26-28
  3.2 N-(2,6-二甲基苯基)-2-氯乙酰胺的合成工艺研究  28-30
  3.3 N-(2,6-二甲基苯基)-2-(1-哌嗪基)-乙酰胺的合成工艺研究  30-31
  3.4 雷诺嗪的合成工艺研究  31-33
第四章雷诺嗪衍生物的设计、合成  33-37
  4.1 雷诺嗪衍生物构效关系的分析  33-34
  4.2 雷诺嗪衍生物的设计  34-37
第五章实验部分  37-45
第六章结论  45-47
参考文献  47-50
致谢  50-51
发表文章  51-52
附图  52-58

新型抗心绞痛药物雷诺嗪的合成工艺研究及其衍生物的合成

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