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1、Bcl-2蛋白小分子抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究 2、羟基酪醇合成新方法的研究

作　者: 张兆利
导　师: 乔春华
学　校: 苏州大学
专　业: 药物化学
关键词: Bcl-2 抑制剂 抗肿瘤 羟基酪醇 合成
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要


本论文第一部分为Bcl-2蛋白小分子抑制剂的合成与抗肿瘤活性研究。研究表明:Bcl-2家族蛋白是在细胞凋亡过程中起关键性作用的一类蛋白质,以抗细胞凋亡Bcl-2蛋白为靶点的小分子抑制剂有潜力的可用于肿瘤化学治疗的药物。本文以前期报道的WL-276为先导化合物,以L-苯丙氨酸为原料,经三步反应以总收率45%—55%合成了33种全新的Bcl-2抑制剂。所有目标化合物的结构均经过1H NMR、13C NMR和HR-MS分析确证。采用MTT法,评价上述化合物对白血病HL-60细胞、乳腺癌MDA-MB-231细胞、前列腺癌PC-3细胞、DU-145细胞的抑制活性的影响。结果表明其中两个化合物(3g-1, 3g-2)对四株肿瘤细胞的抑制作用要优于先导化合物WL-276,体内抗肿瘤药理实验正在进一步研究中。本论文第二部分为羟基酪醇的化学合成方法研究。羟基酪醇具有抗衰老,增强皮肤弹性,防治肺癌、乳腺癌、子宫癌和前列腺癌等多种生理活性,目前获得羟基酪醇主要从橄榄油中提取得到。已报道的此化合物的化学全合成中,起始原料和个别试剂价格昂贵,合成步骤较长,合成方法繁琐。本文报道了一种合成羟基酪醇的新方法,以3, 4-二羟基苯甲醛为廉价的起始原料,经五步反应,以50%—60%的总收率合成羟基酪醇。最终化合物经过1H NMR、13C NMR和HR-MS分析确证。

全文目录


中文摘要  4-5
Abstract  5-7
第一部分 Bcl-2 蛋白小分子抑制剂的合成与抗肿瘤活性研究  7-47
  一、前言  7-15
  二、Bcl-2 蛋白抑制剂的设计  15-17
  三、实验部分  17-41
  四、结果与讨论  41-43
  五、参考文献  43-47
第二部分： 羟基酪醇合成新方法的研究  47-57
  一、前言  47-49
  二、羟基酪醇的合成设计  49-50
  三、合成实验部分  50-53
  四 结果与讨论  53-55
  五、参考文献  55-57
全文总结  57-58
攻读学位期间发表的论文  58-59
图谱  59-77
致谢  77-78

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