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3-（1’-烃氧甲酰基甲基亚胺基）乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物的合成与生物活性研究

作　者: 李庆彬
导　师: 杨春龙
学　校: 南京农业大学
专　业: 农药学
关键词: 4-羟基吡咯啉-2-酮 氨基酸 合成 除草活性 杀菌活性
分类号: TQ463.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要


细交链孢菌酮酸(Tenuazonic acid,简称TA)即3-乙酰基-4-羟基-5-仲丁基吡咯啉-2-酮,为链格孢菌(Alternaria)的代谢产物,是一种天然毒素。因其具有一定的药物活性,对革兰阳氏细菌和白血病细胞肿瘤有抑制作用,而一直用于抗细菌、真菌、肿瘤药物的研究。后来,人们还发现细交链孢菌酮酸对杂草具有明显的除草活性,几乎对所有常见杂草都有效。细交链孢菌酮酸是生物源天然代谢物,在进入土壤后,很快钝化并失去活性,因而具有相当高的环境安全性。近年来,具有植物生长调节活性、除草活性和抑菌活性的氨基酸酯Schiff碱类化合物的研究越来越受到关注。为了筛选具有更好生物活性、低毒、易降解的新化合物,同时为研究TA衍生物结构与生物活性的关系提供更多信息,我们设计并合成了一系列具有氨基酸酯Schiff碱结构的吡咯啉-2-酮类化合物,并进行了除草活性和杀菌活性测定。以天然氨基酸为原料,通过与氯化亚砜和醇反应生成氨基酸酯盐酸盐,同时以取代苯胺为原料,与氯乙酸乙酯反应合成N-取代甘氨酸乙酯。然后分别用氨基酸酯盐酸盐和N-取代甘氨酸乙酯与双乙烯酮、甲醇钠反应,得到5个细交链孢菌酮酸及其类似物,然后分别与8种不同的氨基酸酯盐酸盐反应得到22个结构新颖的3-(1’-烃氧甲酰基甲基亚胺基)乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物,并用元素分析、质谱、红外光谱和氢核磁共振谱对目标化合物进行了结构表征。随后采用油菜平皿法和稗草平皿法测定了目标化合物的除草活性。结果表明,在100mg/L浓度下,化合物4b、4g、4h、4j和4o对油菜根长的抑制率达到了80%以上,化合物4g和4h对稗草芽长的抑制率也达到了80%以上。同时采用菌丝生长抑制法测定了目标化合物对3种植物病原菌(小麦纹枯菌、小麦赤霉菌和黄瓜炭疽菌)的抑菌率。结果表明,在100mg/L浓度下,化合物4b、4g、4h、4j、4m和4o对黄瓜炭疽菌具有较好的抑制作用,抑制率达到60%以上,抑菌效果明显高于TA。

全文目录


摘要  6-7ABSTRACT  7-9前言  9-14  1 选题背景  9-10  2 选题依据、目的及意义  10-12  参考文献  12-14第一章 文献综述  14-34  1 细交链孢菌酮酸及其衍生物的研究概况  14-18    1.1 交链孢菌酮酸(Tenuazonic acid)的研究进展  14-15    1.2 细交链格孢菌酮酸类衍生物的研究概况  15-18  2 氨基酸及其非肽类衍生物的研究概况  18-29    2.1 氨基酸类化合物的研究概况  18-21    2.2 氨基酸金属配合物的研究概况  21    2.3 氨基酸酰胺类化合物的研究概况  21-23    2.4 氨基酸酯类化合物的研究概况  23-27    2.5 氨基酸Schiff碱类化合物的研究概况  27-29  参考文献  29-34第二章 3-(1’-烃氧甲酰基甲基亚氨基)乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物的合成  34-48  1 引言  34  2 材料与方法  34-38    2.1 仪器  34-35    2.2 试剂  35-36    2.3 合成方法  36-38      2.3.1 N-芳基-3-乙酰基-4-羟基吡咯啉-2-酮3a、3b的合成方法  36-37      2.3.2 3-乙酰基-4-羟基-5-烷基吡咯啉-2-酮3c-3e的合成方法  37-38      2.3.3 3-(1’-烃氧甲酰基甲基亚氨基)乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮4的合成方法  38  3 结果与讨论  38-46    3.1 化合物的合成方法  38-39    3.2 中间体3-乙酰基-4-羟基吡咯啉类衍生物的物理参数和波谱性质  39-40    3.3 目标化合物4的物理参数和波谱性质  40-46  4 小结  46-47  参考文献  47-48第三章 3-(1’-烃氧甲酰基甲基亚氨基)乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物的生物活性  48-56  1 引言  48-49  2 材料与方法  49-51    2.1 仪器  49    2.2 材料与试剂  49    2.3 除草活性测定  49-50      2.3.1 溶液的配制  49-50      2.3.2 油菜平皿法  50      2.3.3 稗草平皿法  50      2.3.4 数据处理  50    2.4 杀菌活性测定  50-51      2.4.1 溶液配制与PDA培养基的制备  50-51      2.4.2 菌丝生长抑制法  51      2.4.3 数据处理  51  3 结果与讨论  51-53    3.1 目标化合物的除草活性  51-52    3.2 目标化合物的杀菌活性  52-53  4 小结  53-54  参考文献  54-56全文结论  56-58致谢  58

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 制药化学工业 > 有机化合物药物的生产 > 杂环化合物药物
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