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一些含1，2，3-三唑和噻二唑（或噻唑烷、吡啶）多官能团化合物的合成与研究

作　者: 王会成
导　师: 董恒山
学　校: 兰州大学
专　业: 有机化学
关键词: 1H-1,2,3-三唑氨基硫脲 α,β-不饱和酮噻二唑肼类 2-氨基吡啶合成晶体结构
分类号: O626.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要

近些年来,含氮的杂环化合物在医药和农药的研究开发中占据了越来越重要的地位。1H-1,2,3-三唑衍生物是一类具有广泛生物活性的化合物,它们被广泛应用在工业、农业、医学等领域。由于其具有广泛的应用前景,化学家们对此类化合物的研究越来越多,新的有意义的化合物不断地被合成出来。基于此,在本论文中,我们合成了30个新的含有三唑的杂环化合物并进行药物活性的研究和探讨。同时对鬼臼毒素的全合成进行了一些尝试,本论文主要分为五章:第一章:文献综述,对噻二唑、2-氨基吡啶及其衍生物和1H-1,2,3-三唑衍生物的研究现状及发展动态等做了简单的概述。第二章:研究了用10个带有不同取代基的1-(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-乙酮(1a-j)与氨基硫脲反应制备了10种新的(E)-1-[1-(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)乙酮]缩氨基硫脲(2a-j),然后与乙酸酐反应,制备了10种新的噻二唑衍生物。第三章:在制备10种新的(E)-1-[1-(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)乙酮]缩氨基硫脲(2a-j)的基础上,与氯乙酸反应,制备了10种新的(2E,3E)-1-[1-(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)亚乙基]-2-(4-氧代噻唑烷-2-亚基)肼衍生物。第四章:我们利用10个带有不同取代基的1-(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-乙酮(1a-j)与苯甲醛反应,制备了10个α,β-不饱和酮,然后与丙二氰和乙酸铵反应制备了10种新的4-苯基-6-(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-3-氰基-2-氨基吡啶衍生物。同时又用单晶X-ray衍射法对3j进行了晶体结构测定。第五章:鬼臼毒素是一类重要的天然产物,我们设计了三种有效且具有立体选择性的路线,预计路线经过8步完成。

全文目录

摘要  6-7
Abstract  7-8
第一章综述  8-34
  一噻二唑及其衍生物的应用  8-11
  二 2-氨基吡啶类化合物合成与应用  11-23
  三 1H-1,2,3-三唑衍生物合成与应用  23-25
  参考文献  25-34
第二章 5-甲基-5-(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑4-基)-4-乙酰基-2-乙酰氨基-4,5-二氢-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与研究  34-45
  摘要  34
  引言  34
  结果与讨论  34-36
  合成实验部分  36-44
  参考文献  44-45
第三章(2E,3E)-1-[1-(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)亚乙基]-2-(4-氧代噻唑烷-2-亚基)肼衍生物的合成与研究  45-52
  摘要  45
  引言  45
  结果与讨论  45-47
  合成实验部分  47-51
  参考文献  51-52
第四章 4-苯基-6-(5-甲基-1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-3-氰基-2-氨基吡啶衍生物的合成与晶体研究  52-71
  摘要  52
  引言  52-53
  结果与讨论  53-54
  合成实验部分  54-60
  化合物3j的晶体结构研究  60-68
  参考文献  68-71
第五章对鬼臼毒素的全合成与研究  71-77
  摘要  71
  引言  71
  反合成分析  71-74
  合成实验部分  74-76
  参考文献  76-77
硕士期间发表的论文  77-78
附录部分图谱  78-97
致谢  97

一些含1，2，3-三唑和噻二唑（或噻唑烷、吡啶）多官能团化合物的合成与研究

内容摘要

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