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6-芳氧基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物的合成及抗球虫活性的研究

作　者: 邹燕
导　师: 王玉良
学　校: 四川大学
专　业: 有机化学
关键词: 4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯合成抗球虫活性
分类号: S859.795
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

我国是一个农业大国,养殖业在我国国民经济中占有举足轻重的地位。鸡球虫病是由艾美耳科、艾美耳属的多种球虫寄生于鸡的小肠和盲肠上皮细胞而引起的一类原虫病,引起鸡只大批死亡。由于鸡球虫巨大的生殖潜力和集约化养鸡场环境适于球虫卵囊发育的良好条件,球虫病已经成为养鸡业最难以解决的实际问题,给养殖业带来巨大的经济损失。在过去的几十年里,各类抗球虫药在鸡球虫病防治方面取得了巨大的成绩。但是,近年来,药物的长期耐药性表现得越来越明显,广州省农业科学院兽医研究所寄生虫病学研究室通过连续四年对广东省的柔嫩艾美尔球虫抗药性的调查发现,柔嫩艾美尔球虫的抗药性情况已经十分严重,抗球虫指数全部低于160,马杜拉霉素、拉沙里菌素、盐霉素、森杜拉霉素等离子载体类抗球虫药几乎没有抗球虫效果。寻找和开发新的抗球虫药一直是化学和药物学等相关专业的科技者所关注的问题。喹酯类是一类有效的抗球虫药物。特别是癸氧喹酯,相比于其他的抗球虫类药物具有更高的化学活性和更低的毒性。它对艾美尔属(Eimeria)的多种单细胞寄生虫引起的球虫病都有很好的效果。癸氧喹酯在2004年进入中国市场,现在我国各地区保持高度的敏感性。本文为了寻找一些新的结构更简单,合成更容易,更实用的抗球虫药物,在现有喹酯类抗球虫药物结构的基础上,设计并合成了8个新的6-芳氧基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物。8个目标物均未见文献报道;其结构经氢核磁共振、红外、质谱以及元素分析等方法证实;选取其中三个目标物进行抗鸡球虫活性实验,初步筛选的结果表明其中一个目标物6-(2-甲氧苯氧基)-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯(TM6)具有抗球虫效果,并可以作为抗球虫药物使用。本文合成的目标物与现在正在使用的喹酯类抗球虫药物相比,结构更简单,合成更容易,使用成本更低。本论文的研究工作的结果,为进一步设计合成相关喹酯类抗球虫药物,并详细研究结构与活性的关系提供了一定的基础。

全文目录

摘要  2-4
英文摘要  4-8
1 抗鸡球虫药物的研究概况  8-31
  1.1 鸡球虫病简介  8-11
  1.2 抗鸡球虫药物的研究与应用概况  11-28
    1.2.1 磺胺类  12-14
    1.2.2 尼卡巴嗪  14-15
    1.2.3 球痢灵  15-16
    1.2.4 抗硫胺素类  16-17
    1.2.5 氯羟吡啶  17
    1.2.6 喹酯类  17-19
    1.2.7 莫能霉素  19-20
    1.2.8 胍类  20
    1.2.9 拉沙里菌素  20-21
    1.2.10 盐霉素  21
    1.2.11 常山酮  21-22
    1.2.12 那拉霉素  22
    1.2.13 马杜拉霉素  22-23
    1.2.14 均三嗪类  23-25
    1.2.15 森杜拉霉素  25
    1.2.16 海南霉素  25
    1.2.17 增效剂  25-26
    1.2.18 复方制剂  26-28
  1.3 目前抗鸡球虫药物使用中存在的问题  28-30
  1.4 展望  30-31
2 本论文的设计思想  31-33
3 目标化合物的合成  33-47
  3.1 目标化合物的合成路线  33-35
  3.2 仪器  35-36
  3.3 试剂  36
  3.4 合成实验部分  36-43
  3.5 结果与讨论  43-47
    3.5.1 中间体1A～1H 的合成  43
    3.5.2 中间体2A～2H 的合成  43-44
    3.5.3 一锅法合成中间体3A～3H  44
    3.5.4 目标物的合成  44
    3.5.5 H NMR 谱分析  44-45
    3.5.6 红外图谱分析  45
    3.5.7 质谱图谱分析  45-47
4 抗鸡球虫试验  47-49
  4.1 供试药物  47
  4.2 供试鸡  47
  4.3 供试卵囊  47
  4.4 试验分组及处理  47
  4.5 抗球虫实验结果与讨论  47-49
5 结论  49-54
致谢  54-55
作者与科研工作介绍  55-57

6-芳氧基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯类化合物的合成及抗球虫活性的研究

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