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替加环素的合成

作　者: 翁明君
导　师: 李勤耕
学　校: 重庆医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 替加环素合成抗生素
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
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内容摘要

目的：合成抗生素替加环素并改进其合成工艺。方法：以米诺环素为起始原料，经过对其9位进行硝化，还原得到9-氨基米诺环素盐酸盐，再与叔丁基甘氨酰氯盐酸盐缩合制得替加环素。结果：所得产物经过LC-MS谱,核磁共振谱等确证了结构。结论：改进后的工艺路线短，杂质数量少，C-4差向异构体含量小，成本低，污染小，适合大规模生产。

全文目录

英汉缩略语名词对照  6-8
摘要  8-9
ABSTRACT  9-10
前言  10-12
第一章合成路线的选择  12-16
  1 路线一 9-溴乙酰胺基米诺环素和叔丁胺合成替加环素  12
  2 路线二 9-氯乙酰氨基米诺环素和叔丁胺合成替加环素  12-13
  3 路线三 9-氨基米诺环素和 N-叔丁基甘氨酸在缩合剂 HATU 合成替加环素  13-14
  4 路线四 9-氨基米诺环素与 N-叔丁基甘氨酰氯反应合成替加环素  14-16
第二章路线选择  16-18
第三章目标化合物的合成  18-26
  1 使用的试剂和材料  18-20
  2 方法与讨论  20-26
    2.1 9-胺基米诺环素的合成  20-21
    2.2 9-氨基米诺环素盐酸盐（3）的制备  21-22
    2.3 N-叔丁基甘氨酸盐酸盐（4）的制备  22-23
    2.4 N-叔丁基甘氨酰氯盐酸盐（6）的制备  23
    2.5 9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素（7）的制备  23-26
第四章图谱解析  26-32
  1 中间体（2）9-硝基米诺环素  26-27
    1.1 LC-MS 图  26-27
  2 中间体（3） 9-氨基米诺环素  27
    2.1 质谱（MS）图  27
  3 侧链（5）N-叔丁基甘氨酸  27-28
    3.1 质谱（MS）图  28
  4 9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素  28-32
    4.1 ~1H-NMR(CD3SOCD3/D2O)  29-30
    4.2 质谱（MS）图  30
    4.3 HPLC 图  30-32
全文总结  32-33
参考文献  33-35
文献综述  35-45
  参考文献  42-45
致谢  45-46
攻读硕士期间发表的论文  46-47

替加环素的合成

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