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非甾体解热镇痛消炎药物吡酮洛芬的合成及工艺研究

作　者: 张睿
导　师: 刘秀杰
学　校: 天津理工大学
专　业: 药物化学
关键词: 非甾体消炎镇痛药吡酮洛芬酮基布洛芬合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要

近几十年来,非甾体解热镇痛消炎药,在原有的吡唑烷酮类、乙酰苯胺类药物基础上发展出许多新的品种和剂型,但是长期服用此类药物,仍然能引起胃肠道、肝脏、肾脏和血液系统等组织以及系统的不良反应等问题。因此,开发更加安全有效和副作用更小的解热镇痛消炎药物,一直是该领域研究的热点之一。吡酮洛芬是一种新型非甾体消炎镇痛药,是局部应用的芳基丙酰胺类非甾体强消炎止痛药,作用迅速并持久,耐受性良好。吡酮洛芬解除症状优于含有水杨酸盐和羟保松的类似制剂,且副作用的发生率较低。本文以苯甲酸为起始原料,经过硝化、还原、重氮化、付克酰基化、偶合、甲基化、酰化和酰胺化反应,合成了目标产物吡酮洛芬。并以降低成本、简化操作和更加安全为目标,对吡酮洛芬的合成路线进行了研究,对合成工艺进行了考察。目标产物吡酮洛芬的结构已经由红外光谱和核磁共振氢谱确证。收率为46%。

全文目录

摘要  5-6
Abstract  6-9
第一章绪论  9-21
  1.1 研究的目的和意义  9-10
  1.2 非甾体解热镇痛消炎药物  10-20
    1.2.1 非甾体解热镇痛消炎药的概述  10
    1.2.2 非甾体解热镇痛消炎药的作用机制和药理作用  10-12
    1.2.3 非甾体解热镇痛消炎药的分类  12-15
    1.2.4 非甾体解热镇痛消炎药的临床应用及不良反应  15-18
    1.2.5 非甾体解热镇痛药的合成进展及应用前景  18-20
  1.3 吡酮洛芬  20-21
    1.3.1 吡酮洛芬  20
    1.3.2 本研究简介  20-21
第二章吡酮洛芬合成路线的选择  21-29
  2.1 吡酮洛芬合成路线的选择  21-23
  2.2 本研究合成路线  23-27
    2.2.1 间硝基苯甲酸的合成路线的选择  24-25
    2.2.2 间氨基苯甲酸的合成路线的选择  25
    2.2.3 间溴苯甲酸的合成路线选择  25-26
    2.2.4 吡酮洛芬的合成路线选择  26-27
  2.3 中间体和目标化合物的性质  27-29
第三章吡酮洛芬合成实验部分  29-36
  3.1 实验药品及仪器  29-30
    3.1.1 实验药品  29-30
    3.1.2 实验仪器  30
  3.2 吡酮洛芬的合成  30-34
    3.2.1 间硝基苯甲酸的合成  30-31
    3.2.2 间氨基苯甲酸的合成  31
    3.2.3 间溴苯甲酸的合成  31-32
    3.2.4 3-溴二苯甲酮的合成  32
    3.2.5 2-（3-苯甲酰苯基）丙二酸二乙酯的合成  32-33
    3.2.6 酮基布洛芬的合成  33
    3.2.7 α-甲基-3-苯甲酰基苯乙酰氯的合成  33
    3.2.8 3-苯甲酰基-a-甲基-N-(4-甲基-2-吡啶基)-苯丙酰胺的合成  33-34
  3.3 酯直接胺解方法合成吡酮洛芬  34
    3.3.1 2-(3-苯甲酰苯基)丙二酸二乙酯的合成  34
    3.3.2 吡酮洛芬的合成  34
  3.4 吡酮洛芬直接缩合方法  34-36
    3.4.1 DCC 缩合法  34
    3.4.2 EDC 缩合法  34-36
第四章结果与讨论  36-46
  4.1 间硝基苯甲酸合成工艺考察  36-37
  4.2 间氨基苯甲酸合成工艺考察  37-38
  4.3 间溴苯甲酸合成工艺考察  38-40
  4.4 3-溴二苯甲酮合成工艺考察  40
  4.5 2-（3-苯甲酰苯基）丙二酸二乙酯合成工艺考察  40-41
  4.6 α-甲基-3-苯甲酰基苯乙酸合成工艺考察  41-42
  4.7 α-甲基-3-苯甲酰基苯乙酰氯合成工艺考察  42
  4.8 吡酮洛芬合成工艺考察  42-46
    4.8.1 酰胺化反应合成吡酮洛芬  43-44
    4.8.2 直接缩合法合成吡酮洛芬  44-46
第五章结论  46-47
参考文献  47-50
发表论文和科研情况说明  50-51
致谢  51-52
附图  52-57

非甾体解热镇痛消炎药物吡酮洛芬的合成及工艺研究

内容摘要

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