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1-甲基-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计与合成研究

作　者: 陈栋
导　师: 徐莉英
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 乙肝病毒苯并咪唑类化合物设计合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

乙型肝炎病毒引发的肝病已经成为严重危害人类健康的疾病之一。本文简要介绍了乙肝病毒的结构及其生物学特征，详细阐述了抗乙肝病毒药物的研究进展，重点对1-甲基-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计及合成进行了研究。在实验室前期研究工作的基础上，我们发现5-羟基-1H-吲哚类化合物具有较好的抗乙肝病毒活性。本文以阿比朵尔为先导化合物，运用生物电子等排原理，用苯并咪唑环替代其结构中的吲哚母环，设计了一系列1-甲基-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物。以4-硝基苯酚为起始原料，经过苄基保护、还原、酰化、硝化、还原环合、脱保护、Mannich反应及单氧化或双氧化等共9到13步反应，合成了30个未见文献报道的目标化合物，其化学结构经MS、~1H-NMR确证。目标化合物的抗乙肝活性测试工作正在进行中。

全文目录

摘要  9-10
Abstract  10-11
第一章前言  11-21
  1.1 乙肝病毒  11-13
  1.2 乙肝的预防和治疗  13-21
第二章 1-甲基-5-羟基-1-H-苯并咪唑类化合物的设计  21-27
  2.1 研究设计背景  21-22
  2.2 目标化合物的设计  22-27
第三章 1-甲基-5-羟基-1-H-苯并咪唑类化合物合成路线的设计  27-32
  3.1 目标化合物的逆合成分析  27
  3.2 目标化合物的合成路线设计  27-32
第四章结论  32-33
第五章实验部分  33-42
  5.1 目标化合物中间体的合成  33-36
  5.2 目标化合物的合成  36-42
参考文献  42-46
致谢  46-47
攻读学位期间发表的文章  47-48
附图  48-66

1-甲基-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计与合成研究

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