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利奈唑酮的合成研究

作　者: 马崇雷
导　师: 赵燕芳
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗菌药物利奈唑酮合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要

本论文简述了抗菌药物的分类及作用机制,详细介绍了噁唑烷酮类抗菌药物利奈唑酮的作用机制、抗菌活性、药代动力学性质及临床适应症。本文对利奈唑酮的合成路线进行了比较分析,选取了一条适合工业化生产的合成路线。以3,4-二氟硝基苯为起始原料,经取代、还原、酰化制得中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺。S-环氧氯丙烷经氨解、乙酰化反制得中间体(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺。两者在叔丁醇锂及甲醇的存在下反应生成利奈唑酮,总收率70.9%(以3,4-二氟硝基苯计)。利奈唑酮的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和碳谱以及质谱确证。

全文目录

摘要  10-11
ABSTRACT  11-12
第一章前言  12-20
  1.1 抗菌药物  12-15
    1.1.1 抗菌药物的分类  12-14
    1.1.2 抗菌药物的作用机制  14-15
  1.2 利奈唑酮  15-18
    1.2.1 利奈唑酮的开发过程  15
    1.2.2 利奈唑酮的作用机制  15-16
    1.2.3 利奈唑酮的抗菌活性  16-17
    1.2.4 利奈唑酮的药代动力学性质  17-18
    1.2.5 利奈唑酮的临床适应症  18
  1.3 噁唑烷酮类化合物的研究进展  18-19
  1.4 结语  19-20
第二章利奈唑酮合成路线的选择  20-25
第三章利奈唑酮的合成工艺研究  25-30
  3.1 4-(2-氟-4-硝基苯基)吗啉的合成  25-26
  3.2 3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺的合成  26-27
  3.3 N-苄氧羰基-3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺的合成  27
  3.4 (S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐的合成  27-28
  3.5 (S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺的合成  28
  3.6 (S)-{N-[3-(3’-氟-4’-吗啉基)苯基-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基}乙酰胺的合成  28-30
第四章实验部分  30-33
  4.1 4-(2-氟-4-硝基苯基)吗啉的合成  30
  4.2 3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺的合成  30
  4.3 N-苄氧羰基-3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺的合成  30-31
  4.4 (S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐的合成  31
  4.5 (S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺的合成  31
  4.6 (S)-{N-[3-(3’-氟-4’-吗啉基)苯基-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基}乙酰胺的合成  31-33
第五章结构确证  33-37
  5.1 红外光谱  33
  5.2 核磁共振谱  33-37
    5.2.1 核磁共振氢谱  33-35
    5.2.2 核磁共振碳谱  35-37
第六章结论  37-38
参考文献  38-40
硕士在读期间发表文章  40-41
致谢  41-42
附图  42-52

利奈唑酮的合成研究

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