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盐酸苯达莫司汀的合成

作　者: 穆楠
导　师: 章文军
学　校: 河北工业大学
专　业: 化学工程
关键词: 慢性淋巴细胞性白血病盐酸苯达莫司汀合成
分类号: TQ463
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
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内容摘要

慢性淋巴细胞性白血病(chronic lymphocytic leukemia, CLL)是一种因细胞凋亡受阻而导致的B细胞恶性克隆增殖性疾病，表现为成熟的小淋巴细胞在外周血、骨髓、肝脾以及其他淋巴组织中的异常积聚，临床表现为一慢性过程，病程可长达数月甚至数十年。盐酸苯达莫司汀(bendamustine hydrochloride)，商品名Treanda，用于慢性淋巴细胞性白血病(CLL)的治疗。它是一种双功能基烷化剂。其作用机制是通过烷化作用使DNA单链和双链交联，干扰DNA的功能和DNA的合成，从而发挥抗肿瘤作用。本文以2,4-二硝基氯苯为起始原料，经取代、还原、酰化、e环合d、还原、取代、水解、成盐等步反应，成功的合成了目标产物盐酸苯达莫司汀。该产物通过核磁共振测试，进行了结构表征。本文对其中的反应步骤及反应条件进行了一定的优化，经过小试到中试的放大生产，所生产的产品得到了客户的认同。本合成路线具有起始原料易得，化学性质稳定，反应条件温和、收率高，适合于工业化生产等优点。

全文目录

摘要  4-5
ABSTRACT  5-7
第一章文献综述  7-17
  1.1 CLL 的诊断和临床分期  7-8
  1.2 慢性淋巴细胞性白血病的治疗方法和用药  8-12
    1.2.1 单一药物化疗  9-10
    1.2.2 联合化疗  10
    1.2.3 单克隆抗体  10-12
  1.3 盐酸苯达莫司汀及其合成简介  12-17
    1.3.1 盐酸苯达莫司汀  12-13
    1.3.2 盐酸苯达莫司汀的合成现状  13-16
    1.3.3 选题意义  16-17
第二章实验试剂和仪器  17-19
  2.1 实验试剂一览表(见表 2.1)  17-18
  2.2 实验仪器一览表(见表 2.2)  18-19
第三章盐酸苯达莫司汀的合成方法与结果讨论  19-39
  3.1 盐酸苯达莫司汀的合成路线  19-20
  3.2 盐酸苯达莫司汀的合成研究  20-39
    3.2.1 中间体 N甲基2,4二硝基苯胺(1)的合成  20-23
    3.2.2 中间体 N甲基(2氨基4硝基)苯胺(2)的合成  23-26
    3.2.3 中间体 5(2甲胺基5硝基苯基)氨基5氧代戊酸(3)的合成  26-29
    3.2.4 中间体U[1甲n基2R(4’丁e酸乙酯g基)i5s硝基t]e1H苯r并咪唑(4)的合成  29-32
    3.2.5 中间体[1甲基2(4’丁酸乙酯基)5氨基]1H苯并咪唑(5)的合成  32-35
    3.2.6 盐酸苯达莫司汀(8)的合成  35-39
第四章结论  39-41
参考文献  41-45
攻读学位期间的研究成果  45-47
致谢  47

盐酸苯达莫司汀的合成

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