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5-烷氧基-[1，2，4]三唑并[4，3-α]吡啶衍生物的合成和抗惊厥活性研究

作　者: 张瑞鹏
导　师: 关丽萍; 全哲山
学　校: 延边大学
专　业: 药物化学
关键词: 三唑 吡啶 合成 最大电惊厥 抗惊厥 化学诱导模型实验
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2012年
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内容摘要


本文设计合成了一系列5-烷氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶衍生物。以2,6-二氯吡啶为起始原料,经过肼代、环合、烷基化反应,得到目标化合物3a-3s。采用最大电惊厥实验(MES)测定了所合成化合物的抗惊厥活性,并且采用旋转法测定其神经毒性。实验结果显示,化合物3d、3n、3o、3p、3r、3s在3Omg/kg低剂量下具有抗惊厥作用。对其测定了半数有效量(ED50)和半数神经毒性(TD50),定量的评价了抗惊厥作用和神经毒性。其中,活性最好的化合物3p(5-(4-氯苯氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶)和3r(5-(4-溴苯氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶)的半数有效量ED50分别为13.2mg/kg和15.8mg/kg,保护指数(PI=TD50/ED50)分别为4.8和6.9。抗惊厥活性和保护指数均优于对照药苯巴比妥(ED50=21.8, PI=3.2).为了进一步阐明这一系列化合物的抗惊厥作用机理,对化合物3p和3r做了化学诱导模型实验。结果显示,化合物3p和3r能有效对抗戊四唑、异烟肼、3-巯基丙酸和氨基硫脲导致的惊厥。

全文目录


摘要  5-6
ABSTRACT  6-8
第一章 前言  8-10
第二章 实验部分  10-17
  2.1 实验设计  10-11
  2.2 合成部分  11-17
第三章 药理部分  17-20
  3.1 抗惊厥活性药理实验  17-18
  3.2 抗惊厥活性的定量评价  18-19
  3.3 计算公式  19-20
第四章 结果与讨论  20-24
  4.1 合成部分  20
  4.2 药理部分  20-24
第五章 结论  24-25
参考文献  25-28
致谢  28-29
附图  29-42
综述  42-49
  参考文献  46-49

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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