学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

抗帕金森症多巴胺类脑靶向药物的设计与合成

作　者: 肖斌
导　师: 李勤耕
学　校: 重庆医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗帕金森症 多巴胺 脑靶向 合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
下　载: 70次
引　用: 0次
阅　读: 论文下载
 

内容摘要


目的：帕金森病（Parkinson’s disease，PD）是一种神经退行性疾病，其主要特征表现为黑质致密部多巴胺能神经元变性。在临床治疗PD时，由于多巴胺（Dopamine，DA）不能透过血脑屏障到达中枢神经系统，因此不能直接使用DA来补充脑内DA水平的不足。目前临床上主要使用的药物为左旋多巴（Levodopa，L-DOPA），然而作为DA的前体药物，口服绝大部分被肠粘膜等外周组织的L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为DA，易引起不良反应，主要有恶心、呕吐，只有少量的L-DOPA能进入中枢神经系统。长时间服用后，会出现运动障碍、开关现象、日内波动现象等严重不良反应。为了克服L-DOPA诸多不足，有必要设计出更有效，安全的药物替代L-DOPA应用于PD的临床治疗。方法：利用DA的理化性质和前药理论，设计了一系列全新的DA哌嗪类衍生物作为PD的潜在治疗药物。结果：完成了此类新化合物的合成及其化学结构的确认，进行了体外代谢分解实验。结论：实验证明所设计的DA类衍生物在血液和肝中稳定，并且可能成为一种潜在的脑靶向药物。

全文目录


英汉缩略语名词对照  5-6
摘要  6-7
ABSTRACT  7-9
前言  9-13
第一部分 脑靶向药物的选择和设计  13-22
  1. 选题依据  13
  2. 研究进展  13-16
  3. 脑靶向药物设计  16-18
  4. 合成路线的选择与设计  18-22
第二部分 DA 衍生物的合成  22-34
  1. 使用材料和试剂  22-23
  2. 实验部分  23-34
第三部分 目标化合物图谱  34-56
第四部分 DA 衍生物体外代谢  56-61
  1. 兔血浆中代谢分解实验  56-59
  2. 肝匀浆中代谢分解实验  59-61
全文总结  61-62
参考文献  62-65
文献综述  65-77
  参考文献  74-77
致谢  77-78
攻读硕士期间的研究成果  78-79

相似论文

  1. 双季戊四醇及其衍生物的合成与工艺研究,TQ223.164
  2. LXI任意波形发生器研制,TM935
  3. IGCC系统高温合成气中碱金属凝结特性的试验研究,TM611.3
  4. 极化SAR图像超分辨算法的研究,TN957.52
  5. 海杂波背景下的舰船目标雷达成像算法研究,TN958
  6. 海杂波建模及其对ISAR成像的影响,TN957.54
  7. 空间目标ISAR成像仿真及基于ISAR像的目标识别,TN957.52
  8. 二甲醚羰基化制醋酸乙烯中间体二醋酸亚乙酯研究,TQ225.12
  9. 拟南芥胱硫醚-γ-合成酶（D-AtCGS）基因在大肠杆菌中的表达及抗血清制备,Q943.2
  10. 双酚AP型苯并噁嗪树脂的合成及性能研究,TQ320.1
  11. 吲哚取代俘精酸酐光致变色化合物的合成及性能研究,O626
  12. β-catenin在猪卵巢组织中的表达以及对猪卵巢颗粒细胞凋亡及类固醇生成酶的影响,S828
  13. 应用Bac-to-Bac杆状病毒表达体系在sf9细胞中重组表达保守性多巴胺能神经营养因子,R346
  14. 新型抗抑郁药物DPI-289以及API-121的合成研究,R914
  15. 硅桥联双脒基（锰、锌、锡）金属化合物的合成与结构,O621.2
  16. L-4-硝基苯丙氨酸等5种氨基酸衍生物的生物学作用研究,R96
  17. 含吡啶基团的金属配合物的合成及结构,O627
  18. 苯并噻唑—嘧啶核苷杂化体及吡喃酮并嘧啶双环核苷的合成研究,O626
  19. 胺基金属化合物的合成、结构及反应,O627
  20. 多足配体钙镁金属配合物的合成、结构表征及其抑菌活性研究,O641.4
  21. 席夫碱配合物的合成、表征及抗菌性能研究,O641.4

中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
© 2012 www.xueweilunwen.com