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噁嗪类化合物的合成及抗炎活性研究

作　者: 王颖
导　师: 胡春
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 应用化学
关键词: 4-色满酮色酮异黄酮噁嗪类化合物 Mannich碱合成抗炎活性
分类号: TQ463.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
下　载: 25次
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内容摘要

传统的非甾体抗炎药广泛应用于炎症的治疗，但由于其存在严重的胃肠道副反应而限制了其长期使用，所以多年来研究人员一直致力于寻找胃肠道副反应少，心脏病及心肌梗塞发作率低的抗炎药物。本实验室多年来对4-色满酮类化合物、色酮类化合物和异黄酮类化合物的合成及生物活性进行了研究，发现一些上述化合物的衍生物具有抗炎活性。在本文中简述了抗炎药物的分类、作用机理、发展概况和4-色酮类化合物、4-色满酮类化合物和异黄酮类化合物的抗炎活性的研究进展。由于4-色满酮3位Mannich碱类化合物中，大多数化合物具有显著的抗炎作用，在此工作的基础上，我们设计以2，4-二羟基苯乙酮、单羟基取代的4-色满酮、4-色酮、异黄酮等为母体，合成了7个1，3-苯并噁嗪类化合物、15个色烯并[8，7-e][1，3]噁嗪-4-酮类化合物和4个色烯并[5，6-e][1，3]噁嗪-10-酮类化合物，其组成和结构经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱确认。经SciFinder等数据库检索，所合成的目标化合物均为未见文献报道的新化合物，其中色烯并[8，7-e][1，3]噁嗪-4-酮和色烯并[5，6-e][1，3]噁嗪-10-酮为全新的杂环体系。我们以2，4-二羟基苯乙酮为母体与伯胺及甲醛水溶液以1：1：2反应得到的苯并噁嗪类化合物为3-取代3，4-二氢-5-羟基-6-乙酰基-2H-1，3-苯并噁嗪，而并非文献报道的3-取代-3，4-二氢-5-羟基-8-乙酰基-2H-1，3-苯并噁嗪。采用巴豆油致小鼠耳肿胀法对13个目标化合物进行了抗炎活性筛选，实验结果表明，其中9-(4-氯苯基)-2，3，4，8，9，10-六氢色烯并[8，7-e][1，3]噁嗪-4-酮(WY-11)、9-苄基-2，3，4，8，9，10-六氢色烯并[8，7-e][1，3]噁嗪-4-酮(WY-14)、9-(3-氯苯基)-4，8，9，10-四氢色烯并[8，7-e][1，3]噁嗪-4-酮(WY-18)、2-(4-甲基苯基)-1，2，3，10-四氢色烯并[5，6-e][1，3]噁嗪-10-酮(WY-21)具有显著的抗炎活性(P＜0.05)。

全文目录

中文摘要  8-9
英文摘要  9-11
第一童课题背景和立题依据  11-19
  1.1 NSAIDs的作用机制  11-13
  1.2 非甾体抗炎药的研究进展  13-19
第二章课题背景和立题依据  19-25
  2.1 4-色满酮及色酮类化合物的抗炎活性研究进展  19-21
  2.2 异黄酮类化合物抗炎活性研究进展  21-23
  2.3 目标化合物的设计  23-25
第三章结果与讨论  25-42
  3.1 目标化合物的合成  25-33
  3.2 目标化合物的波谱学规律  33-40
  3.3 抗炎活性  40-42
第四章实验部分  42-54
  4.1 母体化合物的制备  42-43
  4.2 中间体3-氯丙酰氯的制备  43
  4.3 目标化合物的制备  43-52
  4.4 药理实验部分  52-54
第五章结论  54-55
参考文献  55-60
硕士在读期间发表论文  60-61
致谢  61-62
附图  62-89

噁嗪类化合物的合成及抗炎活性研究

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