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一氧化氮供体类化合物的合成及其生物活性研究

作　者: 于小凤
导　师: 胡春
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: NO供体 4-色满酮色酮黄酮异黄酮合成抗炎抗高血压抗血小板聚集
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
下　载: 249次
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内容摘要

传统的非甾体抗炎药广泛应用于炎症的治疗，但由于其存在严重的胃肠道副反应而限制了其长期使用。所以多年来研究人员一直致力于寻找疗效确切，毒副作用小，胃肠道耐受性好的抗炎药物。近年来出现了一些NO供体型NSAIDs，它能大大减轻传统的NSAIDs的副作用。本实验室多年来对4-色满酮类化合物、色酮类化合物、黄酮类化合物和异黄酮类化合物的合成以及生物活性进行了研究，发现一些上述化合物的衍生物具有抗炎活性和抗血小板聚集活性，但也存在胃肠道毒副作用。根据NO供体型NSAIDs的作用机理，结合本实验室多年的研究工作基础，以单羟基取代的4-色满酮类化合物、色酮类化合物、黄酮类化合物和异黄酮类化合物为母体，和NO片断相连合成了一些关键中间体和21个目标化合物，其中有2个关键中间体和所有的目标化合物为未见文献报道的新化合物。部分关键中间体和所有的目标化合物的组成和结构均经质谱、红外光谱、核磁共振氢谱确定。测试了两个目标化合物ZF-1和ZF-7对血压的影响。实验结果表明这两个化合物可能具有降压作用。采用巴豆油致小鼠耳肿胀法对部分关键中间体和目标化合物进行了抗炎活性筛选，实验结果表明，其中2,2-二甲基-7-羟基色满酮、7-羟基黄酮、6-羟基黄酮、2’-氯-6-(4-亚硝基丁基氧)黄酮、2’-氟-6-(4-亚硝基丁基

全文目录

缩写词索引  5-6
中文摘要  6-8
英文摘要  8-10
第一章研究背景和立题依据  10-19
  1.1 NSAIDs的作用机制  10-12
  1.2 血小板生理功能调节  12-13
  1.3 NO供体型非甾体抗炎药  13-19
第二章目标化合物的设计  19-25
第三章合成路线的选择  25-35
第四章结果与讨论  35-52
第五章实验部分  52-80
第六章结论  80-81
参考文献  81-91
发表文章目录  91-92
致谢  92-93
附图  93-117

一氧化氮供体类化合物的合成及其生物活性研究

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