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N-硝基芳基脲衍生物的合成及生物活性初步研究
作 者: 熊金苹
导 师: 陈长水
学 校: 华中农业大学
专 业: 农药学
关键词: N-硝基芳基脲衍生物 固体光气 合成 生物活性
分类号: TQ450
类 型: 硕士论文
年 份: 2007年
下 载: 30次
引 用: 3次
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内容摘要
N-硝基苯基脲类衍生物是既具有植物生长调节活性又具有除草活性的双功效化合物,为了扩大N-硝基脲类化合物的筛选范围,寻找高活性、多功效的化合物,本论文设计在下列结构通式的分子右侧引入取代吡啶基、双取代苯基,用固体光气法合成了该类化合物。研究了这些化合物的生物活性、构效关系及波谱性质。结构通式如下:RA=2-吡啶基RB=4-甲基-2-吡啶基RC=2,4-二氯苯基RD=3,4-二氯苯基RE=2-甲基-3-氯苯基RF=2,4-二甲基苯基RG=3,4-二甲基苯基RH=2,5-二甲基苯基RI=2,3-二甲基苯基RJ=2,6-二氟苯基具体研究内容为:1本文综述了农药研究概况、脲类化合物的应用及合成方法等方面的研究进展。2设计合成了10个N-硝基芳基脲衍生物,其中9个未见文献报道,所有化合物均经IR、GC-MS、1H NMR确定结构。3测试了所有化合物的除草和植物生长调节活性,结果表明:(1)化合物A-J对单、双子叶作物生长具有不同程度促进和抑制作用,其中化合物A、F表现为低浓度促进,高浓度抑制。(2)化合物A、G在低于100μg/mL时对水稻和油菜生长均表现为促进作用,对稗草和苋菜生长均表现为抑制作用;化合物F、J分别在100μg/mL、50μg/mL浓度时对水稻和油菜生长表现为促进作用,对稗草和苋菜生长表现为抑制作用。(3)化合物G、J在低于100μg/mL时对稗草鲜重和成活均有抑制作用,且抑制率均比相同浓度下苄嘧磺隆对稗草鲜重和成活高,故化合物G、J比苄嘧磺隆对稗草的防除效果更好。4测试了化合物A、B的杀菌活性,结果表明:化合物A、B对供试真菌表现出良好的抑制作用,其中,化合物A对水稻纹枯病菌、草莓灰霉病菌、小麦赤霉病菌的EC50分别为0.6810μg/mL、3.7733μg/mL、4.1571μg/mL;化合物B对水稻纹枯病菌、草莓灰霉病菌、小麦赤霉病菌的EC50分别为1.8466μg/mL、2.8751μg/mL、0.0118μg/mL。5室内试验发现,化合物A在100μg/mL浓度以下表现出除草、植物生长调节和杀菌三功效活性。
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全文目录
摘要 6-7 Abstract 7-9 缩略语表 9-10 第一部分 前言 10-24 1 除草剂研究概况 10-12 2 植物生长调节剂研究概况 12-14 3 杀菌剂研究概况 14-15 4 脲类化合物研究概况 15-21 4.1 酰基脲类化合物 16-17 4.2 N-硝基脲类化合物 17 4.3 脲类化合物的合成方法 17-20 4.4 脲类化合物的生物活性 20-21 5 N-硝基脲类化合物国内外研究状况 21-23 5.1 N-硝基脲类化合物的发展 21-22 5.2 N-硝基脲类化合物的合成 22-23 6 立题依据 23 7 课题研究的目的及意义 23-24 第二部分 合成及结构表征 24-31 1 试剂和测试仪器 24-25 1.1 主要试剂 24 1.2 测试仪器 24-25 2 中间体与目标化合物的合成及表征 25-31 2.1 中间体的合成及表征 25-26 2.2 目标化合物的合成及表征 26-31 第三部分 生物活性测定 31-45 1 乳油的配制 31 1.1 溶剂和乳化剂的选择 31 1.2 乳油质量检测 31 2 植物生长调节活性和除草活性的初步测定 31-40 2.1 材料与方法 31-33 2.2 结果与分析 33-40 3 杀菌活性的初步测试 40-45 3.1 材料与方法 40-41 3.2 结果与分析 41-45 第四部分 结论 45-47 1 结果与分析 45-46 2 主要创新点 46 3 展望 46-47 参考文献 47-51 附图 51-70 致谢 70
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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 农药工业 > 一般性问题
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