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2，6-双取代环己酮（醇）类化合物的设计、合成及抗炎镇痛活性研究

作　者: 俞伟设
导　师: 赵临襄
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 合成 2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-N-取代苯基)胺甲基环己酮 2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-取代苯基)胺甲基-1-取代苯基环己醇抗炎镇痛
分类号: R91
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

为进一步研究2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基环己酮和2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物结构与抗炎镇痛活性之间的关系，本文用N-甲基取代苯胺替换二甲胺结构，希望在增强稳定性的同时，亦能提高目标化合物的抗炎镇痛活性和选择性，设计并合成了10个2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-N-取代苯基)胺甲基环己酮类化合物(A-1～A-10)和12个2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-N-取代苯基)胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物(G-1～G-12)，结构经IR、~1H-NMR和MS等图谱数据确证，均为未见文献报道的新化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对目标化合物进行了抗炎活性试验，发现剂量为200mg／kg时，化合物G-1抗炎活性最强，抑制率达66.67％，A-1，A-2，A-4，A-8，G-4活性显著，抑制率在41.50％～56.35％之间，强于阳性对照药布洛芬(40.14％)。采用小鼠醋酸扭体法对目标化合物进行了镇痛活性试验，发现剂量为200mg／kg时，化合物A-1，A-3，A-8，A-9，A-10，G-3，G-5，G-8，G-9有显著的镇痛活性，抑制率在80.89％-84.53％之间，与阳性对照药布洛芬相当(84.11％)。初步构效关系表明：与2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-N-取代苯基)胺甲基环己酮类化合物(A-1～A-10)相比，2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-N-取代苯基)胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物(G-1～C-12)的镇痛活性并未见显著增强，抗炎活性有所减弱。

全文目录

摘要  8-9
ABSTRACT  9-10
第一章前言  10-17
  1.1 非甾体抗炎药物研究进展  10-14
  1.2 镇痛药物研究进展  14-17
第二章目标化合物的设计  17-21
  2.1 2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-N-取代苯基)胺甲基环己酮类化合物的设计  17-18
  2.2 2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-N-取代苯基)胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物的设计  18-21
第三章目标化合物的合成路线选择  21-25
  3.1 2-取代苯亚甲基环己酮化合物(T-1～T-7)的合成路线选择  21-22
  3.2 MANNICH碱的合成路线选择  22
  3.3 胺交换反应的合成路线选择  22-23
  3.4 2-(E)-取代苯亚甲基-6-(N-甲基-N-取代苯基)胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物(G-1～G-12)的合成路线选择  23-25
第四章实验部分  25-32
  4.1 化学实验部分  25-31
  4.2 药理活性试验  31-32
第五章结果与讨论  32-39
  5.1 目标化合物的谱图数据  32-35
  5.2 目标化合物的波谱学规律  35
  5.3 目标化合物的生物活性  35-39
第六章结论  39-40
参考文献  40-44
发表文章目录  44-45
致谢  45-46
附图  46-60

2，6-双取代环己酮（醇）类化合物的设计、合成及抗炎镇痛活性研究

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