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Cs-三高立方烷酯类与酰胺衍生物的合成及药理活性筛选

作　者: 廖满媛
导　师: 闫红
学　校: 北京工业大学
专　业: 环境科学
关键词: Cs－三高立方烷酰胺酯合成药理活性
分类号: TQ460
类　型: 硕士论文
年　份: 2002年
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内容摘要

本论文以立方烷、高立方烷、D₃-三高立方烷、Cs-三高立方烷的合成研究现状，以及它们在药物合成领域的最新研究动向为基础，选择了合成Cs-三高立方烷先导物的最佳路线，设计了Cs-三高立方烷酰胺与Cs-三高立方烷酯类衍生物的结构，首次通过有机合成的方法合成了一系列Cs-三高立方烷酰胺类与Cs-三高立方烷酯类衍生物，并对其药理活性作了初步的筛选与评价。参考国内外近四十年的文献资料，本论文选择最佳路线合成了Cs-三高立方烷-8-醇（38）、Cs-三高立方烷-8-胺（43，R=H）。并以Cs-三高立方烷-8-醇为母体，设计出酯类衍生物5个。它们分别为：苯甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM1）；4-硝基苯甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM2），4-溴苯甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM3），1-乙酰氧基-3-三氟甲基苯甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM4），3-吡啶甲酸-Cs-三高立方烷-8-酯（TM5）；以Cs-三高立方烷-8-胺为母体，设计出Cs-三高立方烷酰胺衍生物5个，它们分别为：8-（4-溴苯甲酰氨基）-Cs-三高立方烷（TM6），2，4，6-三甲氧基-苯甲酰胺基-Cs-三高立方烷（TM7），3-P比啶甲酰胺基-Cs-三高立方烷（TM8），8-（4-硝基苯甲酰氨基）-Cs-三高立方烷（TM9），8-苯甲酰胺基-Cs-三高立方烷（TM10）。以上化合物的结构均得到了红外光谱及核磁共振谱的验证。与此同时，本论文对这些化合物进行了药理活性筛选，为进一步扩大这些方面的研究奠定了基础。

全文目录

中文摘要  3-4
英文摘要  4-6
第1章前言  6-9
第2章国内外研究现状  9-24
  2．1 立方烷衍生物的合成研究  10-13
  2．2 立方烷衍生物在药物合成方面的应用  13-14
  2．3 高立方烷及其衍生物的合成研究  14-16
  2．4 高立方烷衍生物的药理活性  16-17
  2．5 D_3-三高立方烷及其衍生物的合成研究  17-19
  2．6 D_3-三高立方烷衍生物的药理活性  19-20
  2．7 Cs-三高立方烷及其衍生物的合成研究  20-22
  2．8 Cs-三高立方烷类化合物的药理活性  22-24
第3章论文设计思想  24-31
  3．1 酰胺类化合物的合成设计  24-26
  3．2 酯类化合物的合成设计  26-31
第4章目标化合物的合成  31-35
  4．1 先导物Cs-三高立方烷-8-醇合成和Cs-三高立方烷-8-胺合成  31
  4．2 目标化合物合成路线的选择  31-32
  4．3 目标化合物的药理活性筛选结果  32-35
第5章实验部分  35-55
  5．1 试剂与分析仪器  35
  5．2 Cs-三高立方烷-8-醇和Cs-三高立方烷-8-胺的合成  35-43
  5．3 酯类化合物的合成  43-50
  5．4 酰胺类化合物的合成  50-55
第6章结论  55-57
第7章致谢  57-58
参考文献  58-60

Cs-三高立方烷酯类与酰胺衍生物的合成及药理活性筛选

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