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依达拉奉、拉米呋啶、医药中间体的合成开发研究

作　者: 张学超
导　师: 郭炜
学　校: 山西大学
专　业: 药物化学
关键词: 依达拉奉拉米呋啶医药中间体
分类号: TQ463.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要

本文由以下三部分组成：依达拉奉的合成拉米呋啶的合成几种中间体的合成第一部分：依达拉奉,其化学名称为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,主要是通过清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞,神经细胞的氧化损伤,发挥脑保护作用,主要用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力及功能障碍及蛛网膜下腔处血的急性期治疗,是一种新型的脑保护剂。本文对依达拉奉作了简单的介绍,主要是对以往方法进行了改进,得到了一种适合工业生产的新思路。本文采取了将苯肼和乙酰乙酸乙酯直接加热反应,直接得到最终产品依达拉奉。本文采取的是无溶剂反应,不仅降低了生产成本,更重要的是反应的整个过程几乎没有其他副产品产生,可以说是符合了绿色的化学合成方法,并且原料易得、操作简单利于大规模工业生产。第二部分：拉米呋啶,其化学名称为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮,由加拿大Biochem Pharma公司研制的核苷类抗病毒药,该产品具有作用强,疗效好,使用安全及不良反应少等特点,是治疗乙肝和艾滋病的前端药物。本文对该药进行了简单介绍,并对比了目前的几种合成方法,进行了进一步的改进。本文以薄荷醇和酒石酸为原料,经过酯化,氧化,取代,还原等一系列的有机合成反应得到了最终化合物拉米呋啶,本路线是一条原料易得,经济效益较高的工艺路线。第三部分：主要介绍了几种典型的医药中间体。本文依次对这几种化合物的合成过程进行了适当的改进,从而得到了几种新型的合成方法有助于工业化生产。

全文目录

中文摘要  10-11
ABSTRACT  11-13
第一章前言  13-19
  1.1 药物化学学科简介  13
  1.2 不对称合成简介  13-15
    1.2.1 不对称合成的相关知识  13-14
    1.2.2 通常手性的不对称合成集中在以下的合成方式  14-15
  1.3 目前世界医药行业的总体情况介绍  15-16
    1.3.1 世界医药行业  15-16
    1.3.2 中国医药行业  16
  1.4 面对目前国内、国际的新形势我们应该采取的应对方案  16-17
  1.5 论文选题  17-19
第二章脑保护剂依达拉奉的合成  19-26
  2.1 引言  19-20
  2.2 依达拉奉的研究进展  20-22
    2.2.1 依达拉奉简介  20
    2.2.2 依达拉奉的药理作用  20
    2.2.3 依达拉奉的药代动力学  20-21
    2.2.4 依达拉奉的临床应用  21-22
  2.3 依达拉奉的合成工艺研究  22-26
    2.3.1 仪器与试剂  22
    2.3.2 实验过程  22
    2.3.3 实验的探索  22-24
    2.3.4 结果与讨论  24-26
第三章拉米呋啶的合成工艺研究  26-44
  3.1 引言  26-29
  3.2 拉米呋啶研究进展  29-31
    3.2.1 拉米呋啶简介  29-30
    3.2.2 拉米呋啶的作用机理  30
    3.2.3 临床应用  30-31
  3.3 拉米呋啶的合成方法研究  31-38
    3.3.1 合成思路研究  31
    3.3.2 合成路线的研究  31-38
  3.4 试剂和仪器  38-39
    3.4.1 试剂  38-39
    3.4.2 仪器  39
  3.5 试验过程  39-41
    3.5.1 酒石酸-L-薄荷醇酯的合成  39
    3.5.2 乙醛酸-L-薄荷醇酯的合成  39-40
    3.5.3 (2R,5R)-5-羟基-[1,3]-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷醇酯的合成  40
    3.5.4 (2R,5R)-5-(胞嘧啶)-1-基-[1,3]-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷醇酯的合成  40-41
    3.5.5 拉米呋啶的合成  41
  3.6 结果与讨论  41-44
    3.6.1 酒石酸-L-薄荷醇酯的合成原理及探索  41-42
    3.6.2 乙醛酸-L-薄荷醇酯的合成原理及探索  42
    3.6.3 (2R,5R)-5-羟基-[1,3]-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷醇酯的合成原理及探索  42
    3.6.4 (2R,5R)-5-(胞嘧啶)-1-基-[1,3]-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷醇酯的合成原理及探索  42-43
    3.6.5 拉米呋啶的合成原理  43-44
第四章几种典型中间体的合成  44-54
  4.1 引言  44-45
  4.2. 试剂与仪器  45-46
    4.2.1 试剂  45-46
    4.2.2 仪器  46
  4.3 实验过程  46-54
    4.3.1 化合物1的合成  46-49
    4.3.2 化合物2的合成  49-50
    4.3.3 化合物3的合成  50
    4.3.4 化合物4的合成  50-51
    4.3.5 化合物5的合成  51-54
参考文献  54-59
附录Ⅰ 部分化合物的图谱  59-63
附录Ⅱ 研究生期间发表的论文  63-64
致谢  64-65
个人简介及联系方式  65-67

依达拉奉、拉米呋啶、医药中间体的合成开发研究

内容摘要

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