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依达拉奉水溶性衍生物的设计与合成

作　者: 谢守全
导　师: 李勤耕
学　校: 重庆医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 依达拉奉 衍生物 合成 药效
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
下　载: 103次
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内容摘要


依达拉奉,商品名必存,化学名为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,是一种新型脑保护剂,通过清除自由基、抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤,发挥脑保护作用,在临床上用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍,还用于蛛网膜下腔出血急性期治疗。依达拉奉水溶性差且在水溶液中易于氧化,为了增加其水溶性和稳定性,在制剂中往往需要加入碱性物质和抗氧化物质,这些物质的加入有可能给患者造成不必要的副作用。本文利用依达拉奉的理化性质和前体药物理论,选择设计了一种全新的依达拉奉氨基碳酸酯类衍生物,然后完成了此类新化合物的合成及其化学结构的确证。随后的理化性质和药效学实验证明,合成出的依达拉奉氨基碳酸酯类衍生物,与酸成盐后,水溶性及稳定性好,并能发挥与依达拉奉无显著性差异的脑保护作用,而且口服与注射均有效。

全文目录


英汉缩略语名词对照  5-6
中文摘要  6-7
英文摘要  7-9
论文正文：依达拉奉水溶性衍生物的设计与合成  9-42
  前言  9-11
  第一部分 前药研究的选择和设计  11-17
    1. 选题依据  11
    2. 研究进展  11-12
    3. 前药设计  12-15
    4. 合成路线的选择与设计  15-17
  第二部分 依达拉奉氨基碳酸酯类水溶性衍生物的合成  17-20
    1. 使用材料和试剂  17-18
    2. 实验部分  18-20
  第三部分 结构解析  20-30
    1. 1-哌嗪甲酰依达拉奉酯  20-25
    2. 4-乙基-1-哌嗪甲酰依达拉奉酯  25-30
  第四部分 依达拉奉水溶性衍生物的理化性质、初步药效学及体外代谢研究  30-42
    1. 理化性质的测定  30
    2. 药效学  30-35
    3. 体外代谢分解实验  35-42
全文总结  42-43
参考文献  43-45
文献综述  45-51
致谢  51-52
攻读硕士期间的研究成果  52

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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