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新型阿德福韦衍生物的设计与合成

作　者: 余永游
导　师: 李勤耕
学　校: 重庆医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 乙肝阿德福韦合成前药
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
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内容摘要

目的：依据前药原理及构效关系，设计并合成新型阿德福韦衍生物；方法：以阿德福韦为起始原料，经氨基保护、卤化而制得磷酰氯，再与1,3-丙二醇类配体缩合、脱保护制得一种收率较好的六元环磷酸二酯衍生物(PMEA-Ⅰ、PMEA-Ⅲ)；其中将PMEA-Ⅰ氢解还原即可得到PMEA-Ⅱ。结果：所得目标产物经HPLC检测纯度达99%，经MS、1H NMR确认结构正确；结论：初步的药代动力学参数测定表明目标化合物在人体血清和大鼠肝匀浆中具有一定的稳定性，为进一步考察其肝靶向性奠定了基础。

全文目录

英汉缩略语名词对照  5-6
摘要  6-7
ABSTRACT  7-8
前言  8-11
第一部分前药研究的选择和设计  11-20
  1.选题依据  11-12
  2.研究进展  12-15
  3.前体药物设计  15-17
  4.合成路线的选择与设计  17-20
第二部分阿德福韦衍生物的合成  20-30
  1.使用材料和试剂  20-21
  2.实验部分  21-30
第三部分结构解析  30-36
  1.PMEA-Ⅰ  30-32
  2.PMEA-Ⅱ  32-34
  3.PMEA-Ⅲ  34-36
第四部分阿德福韦衍生物的体外代谢  36-43
  1.体外血清分解试验  36-39
  2.肝匀浆中的代谢分解试验  39-43
全文总结  43-44
参考文献  44-48
文献综述  48-57
  参考文献  54-57
致谢  57-58
攻读硕士期间的研究成果  58-59

新型阿德福韦衍生物的设计与合成

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