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灯盏花素β-环糊精包合物片剂的研制

作　者: 刘美辉
导　师: 全哲山；濮存海；王艳萍
学　校: 延边大学
专　业: 药剂学
关键词: 灯盏花素灯盏花乙素 β-CD 包合物正交试验设计溶出度药动学生物利用度
分类号: R283
类　型: 硕士论文
年　份: 2005年
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内容摘要

灯盏花素是从菊科飞蓬属植物灯盏花中提取出来的黄酮类有效成分,其主要的活性成分是灯盏花素,即4’,5,6-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷。药理研究表明灯盏花素能够大大地降低血液粘度,抑制血小板聚合和血栓的形成,具有良好的活血化淤作用,对改善脑血循环,增加脑血流量,降低脑血管阻力,急性脑缺血改善,增加血液纤溶酶活性,防治血液血栓形成等功效显著。灯盏花素为水不溶、油不溶的弱酸性药物,在有机溶剂中的溶解度也很小,在碱性溶液中溶解,油/水分配系数低。研究表明灯盏花素静脉注射给药后在体内的吸收快,但口服灯盏花素普通片后几乎不吸收,生物利用度很低。须采用大剂量多次给药才能达到治疗目的。因此口服给药容易造成血药浓度峰谷波动现象,疗效不稳定,同时病人的顺应性差。本文以大鼠口服给药药动学结果为依据,采用β-环糊精包合技术将灯盏花素制成包合物,以期提高灯盏花素的溶出速率和生物利用度。本研究采用饱和水溶液法制备灯盏花素包合物,以包合物中灯盏花素的含量、包合物得率为考察指标通过正交设计实验通过优选出最佳制备工艺条件为:灯盏花素与β-CD的主客分子比为1:2,在70℃的条件下包合2小时。制成的包合物采用HPLC法测定灯盏花素含量。通过紫外光谱法、差示热分析法、X-射线衍射法、红外光谱法以及NMR法进行鉴定,证明灯盏花素与β-CD已形成包合物。在此基础上将灯盏花素β-CD包合物制成片剂,经溶出度测定,表明将灯盏花素制成包合物可以提高它的溶出速率。同时通过对包合片质量控制的研究,制定了制剂质量标准,建立了HPLC法包合物中灯盏花素含量测定的方法、紫外分光光度法测定溶出度的方法。结果表明,这些方法线性范围良好,方法准确、方便、可靠。

全文目录

中文摘要  3-5
英文摘要  5-7
前言  7-9
第一章灯盏花素-β-环糊精包合物的制备  9-15
  一、实验部分  9-14
  二、讨论  14-15
第二章灯盏花素-β-环糊精包合物的鉴定  15-18
  一、实验部分  15-17
  二、结论  17-18
第三章包合物片剂的制备及质量标准研究  18-29
  一、实验部分  18-28
  二、讨论  28-29
第四章包合物片剂在大鼠体内的药动学研究  29-39
  一、实验部分  29-37
  二、讨论  37-39
总结  39-40
参考文献  40-43
致谢  43-44
附图  44-57
综述  57-63

灯盏花素β-环糊精包合物片剂的研制

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