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芳香酶抑制剂法倔唑的合成工艺研究

作　者: 王新峰
导　师: 刘秀杰；王松青
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗乳腺癌药芳香酶抑制剂法倔唑
分类号: TQ463
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
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内容摘要

本文对芳香酶抑制剂抗乳腺癌作用机理、分类及其发展概况作了简述，并对第二代新型芳香酶抑制剂法倔唑合成工艺进行了研究。本文对法倔唑的合成路线进行了比较分析，以降低反应成本和原料易得为目标，选取了一条比较合理的合成路线，经十四步反应合成了法倔唑。并对其各步合成工艺进行了研究，使操作更简便、安全，收率也有所提高，一些中间体的制备方法也进行了改进，总收率为5.9％。法倔唑的化学结构经核磁共振氢谱、质谱确证。

全文目录

中文摘要  7-8
英文摘要  8-9
第一章前言  9-19
  1.1 研制和开发的意义  9
  1.2 抗乳腺癌药物  9-11
    1.2.1 化疗药物  9-10
    1.2.2 生物制剂  10-11
  1.3 内分泌治疗药物  11-12
  1.4 芳香酶抑制剂  12-19
    1.4.1 甾体芳香酶抑制剂  13
    1.4.2 非甾体芳香酶抑制剂  13-19
      1.4.2.1 氨鲁米特  14-15
      1.4.2.2 来曲唑  15
      1.4.2.3 阿那曲唑  15-16
      1.4.2.4 伏氯唑  16
      1.4.2.5 法倔唑  16-19
第二章合成路线及方法的选择  19-26
  2.1 路线1  19-20
  2.2 路线2  20-21
  2.3 路线3  21-26
    2.3.1 4-(2-吡啶基)苯甲酸的合成路线选择  23-24
    2.3.2 5-[(4-乙氧酰基)苯基]咪唑并[1,5-a]吡啶的合成路线选择  24
    2.3.3 5-[(4-氨甲酰基)苯]咪唑并[1,5-a]-5,6,7,8-四氢吡啶的合成路线选择  24-26
第三章法倔唑合成工艺的考察及研究  26-35
  3.1 4-(2-吡啶基)苯甲酸的合成工艺考察  26-28
  3.2 2-[4-(乙氧酰基)苯基]吡啶-N-氧化物的合成工艺考察  28-31
  3.3 6-氰基-2-[4-(乙氧酰基)苯基]吡啶的合成工艺考察  31
  3.4 5-[(4-乙氧酰基)苯基]咪唑并[1,5-a]吡啶合成工艺考察  31-32
  3.5 5-[(4-乙氧酰基)苯基]咪唑并[1,5-a]-5,6,7,8-四氢吡啶的合成工艺考察  32-33
  3.6 5-[(4-氨甲酰基)苯基]咪唑并[1,5-a]-5,6,7,8-四氢吡啶的合成工艺考察  33-34
  3.7 5-(4-氰基苯基)咪唑并[1,5-a]-5,6,7,8-四氢吡啶的合成工艺考察  34-35
第四章实验部分  35-41
第五章结果与讨论  41-42
参考文献  42-45
致谢  45-46
附图  46-52

芳香酶抑制剂法倔唑的合成工艺研究

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