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N-取代的氨基乙酰基咖啡酸酯类化合物的合成与生物活性研究

作　者: 吴昊
导　师: 赵昱
学　校: 浙江大学
专　业: 药物化学
关键词: 咖啡酸苯乙酯细胞毒活性构效关系黑紫橐吾
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2008年
下　载: 104次
引　用: 3次
阅　读: 论文下载

内容摘要

本论文根据文献调研的结果,以咖啡酸苯乙酯作为先导化合物,设计了一类新的咖啡酸酯类的衍生物（TM-1）;还设计了用不同基团取代酚羟基的衍生物（TM-2）,并在此基础上考查羟基上不同取代对化合物活性的影响。通过对目标化合物的逆合成分析,本论文设计了一条原料易得、操作简便、收率较高的合成路线。本文共合成目标化合物及中间体41个,所有化合物均未见文献报道。对其中35个化合物进行的细胞毒活性的研究显示,多数化合物具有细胞毒性活性,其中化合物2.10.6和2.16.6显示了对人慢性髓源性白血病细胞（K562）的显著的选择性细胞毒活性,其IC₅₀分别达到了0.34×10^-5 mol/L和0.10×10^-5mol/L。本论文还对结果进行了初步的构效关系讨论,为该类化合物的继续研究提供了一些基础。此外在硕士期间还参与了一些植化方面的研究。在课题组先前研究的基础上对橐吾属植物黑紫橐吾进行了化学成分的研究,从中分离得到了4个化合物,并通过各种理化手段及现代波谱技术进行了鉴定。本论文共分四章,第一章介绍了咖啡酸类衍生物的研究进展;第二章是N-取代的氨基乙酰基咖啡酸酯类化合物的设计与合成研究;第三章是对合成的部分化合物的细胞毒活性评价及构效关系研究;第四章是硕士期间在植化方面的所做的一些工作。

全文目录

致谢  4-6
中文摘要  6-8
英文摘要  8-10
第一章咖啡酸类衍生物的研究进展  10-26
  1.1 咖啡酸的生物来源  11-13
  1.2 咖啡酰类衍生物研究进展  13-18
  1.3 咖啡酸苯乙酯的生物活性及结构改造  18-24
  1.4 小结  24-26
第二章 N-取代的氨基乙酰基咖啡酸酯类化合物的设计与合成研究  26-64
  2.1 研究背景与立题依据  26-29
  2.2 目标化合物设计  29-30
  2.3 N-取代的氨基乙酰基咖啡酸酯类化合物的合成研究  30-34
  2.4 实验部分  34-64
第三章生物活性研究  64-72
  3.1 化合物的生物活性评价  64-66
  3.2 实验结果  66-69
  3.3 实验结果分析  69-72
第四章黑紫橐吾化学成分的研究  72-79
  4.1 前言  72
  4.2 实验部分  72-73
  4.3 结构鉴定  73-77
  4.4 化合物理化常数与波普数据  77-79
参考文献  79-87
附录:部分化合物的谱图  87-96
作者简历  96
硕士期间发表的论文及专利  96

N-取代的氨基乙酰基咖啡酸酯类化合物的合成与生物活性研究

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