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替米沙坦新合成路线的研究

作　者: 冯欣
导　师: 方渡
学　校: 湖南中医药大学
专　业: 药物化学
关键词: 替米沙坦 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 合成 工艺优化
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2012年
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内容摘要


高血压是心、脑和肾血管疾病的主要致病因素,严重影响病人的生活质量,是成年人死亡的主要原因之一。替米沙坦作为一种特异性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,是目前广泛用于治疗高血压的药物。具有长效、强效、平稳降压、安全性好、副作用少、耐受性好的优点替米沙坦最早由德国Boehringer Ingelheim公司研制开发,1999年在美国上市,其商品名称为”美卡素”。寻找一条环境友好,成本经济收率稳定的替米沙坦新合成路线具有重大的社会和经济意义本文通过三条全新的路线来合成替米沙坦。这三条路线都使用了市场易得的原料,同时根据实验情况和具体收率数据,优化了合成路线,避免了以往路线中部分难处理、污染大的反应步骤,简化了合成中间体的提纯方法。初步确定了具有工业化潜力的合成路线(路线二)。使用该方法替米沙坦合成的总收率达到42%。通过MS、1H-NMR等分析手段,确定了11个相关中间体的结构。目标产物(替米沙坦1)的谱图数据与文献报道一致。

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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