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1.DMSO氧化C_（19）-二萜生物碱生成亚胺的方法研究 2.四环素类抗生素结构修饰的探索

作　者: 何亚美
导　师: 王锋鹏
学　校: 四川大学
专　业: 药物化学
关键词: C19-二萜生物碱亚胺形成 DMSO 四环素结构修饰
分类号: TQ465.4
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
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内容摘要

本课题研究了两方面的内容。第一部分：DMSO氧化C₁₉-二萜生物碱生成亚胺的方法研究；第二部分：四环素类抗生素结构修饰的探索。本课题组曾发现14-甲基磺酰化塔拉萨敏1与DMSO反应能形成亚胺化合物2，这是一种新的未见文献报道的制备亚胺化合物的方法。本文以塔拉萨敏为原料在不同条件下与DMSO的反应情况进行考察，发现塔拉萨敏16与无水DMSO于100-130℃反应3h，可较高收率（65％）制得亚胺化合物17，同时得到亚胺季铵盐18（收率33％）。在此基础上，选择了一些具有不同取代基的去甲二萜生物碱与DMSO反应。结果表明，C₃、C₆无取代的C₁₉-二萜生物碱（1、16、19、23、25）能够较高收率的得到亚胺化合物，而一些C₃和（或）C₆有取代基的C₁₉-二萜生物碱（11、29）在该条件下未得到亚胺化合物，主要生成去氮乙基产物。我们对四环素类抗生素的化学反应和结构修饰进行了一些初步的探索，制备了一些四环素类衍生物。

全文目录

中文摘要  4-5
英文摘要  5-6
第一部分 DMSO氧化C_(19)-二萜生物碱生成亚胺的方法研究  6-26
  一.前言  6-8
  二.课题的提出  8-9
  三.研究结果  9-16
    1.反应机理  10-11
    2.生成亚胺的反应  11-14
    3.生成去氮乙基产物的反应  14-16
  四.实验部分  16-22
  五.结论与讨论  22-23
  六.参考文献  23-26
第二部分四环素类抗生素结构修饰的探索  26-39
  一.前言  26-27
  二.课题的提出  27
  三.研究结果  27-35
    1.四环素的反应  27-30
      1.1 四环素的还原反应  27-28
      1.2 四环素的乙酰化反应  28
      1.3 C_(10)-OH的甲醚化反应  28-29
      1.4 C_1的烷基化反应  29-30
    2.去二甲胺基四环素的反应  30-35
      2.1 四环素C_4-去二甲胺基反应  30
      2.2 去二甲胺基四环素的乙酰化反应  30-31
      2.3 C_(10)-OH的甲醚化反应  31-32
      2.4 C_1的烷基化反应  32-33
      2.5 C_6-OH的化学反应  33-35
  四.实验部分  35-36
  五.结论与讨论  36-37
  六.参考文献  37-39
第三部分二甲亚砜(OMSO)在有机合成中的应用(综述)  39-68
  一.前言  39
  二.结构与性质  39-41
  三.DMSO氧化醇的反应  41-48
  四.DMSO氧化卤代物的反应  48-53
  五.DMSO氧化硫醇的反应  53-54
  六.其他反应  54-61
  七.结束语  61
  八.参考文献  61-68
致谢  68-70
附录  70-82

1.DMSO氧化C_（19）-二萜生物碱生成亚胺的方法研究 2.四环素类抗生素结构修饰的探索

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