学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

新型替加氟前体脂质体的组织分布与靶向性研究

作　者: 木拉提·克扎衣别克
导　师: 高晓黎
学　校: 新疆医科大学
专　业: 药剂学
关键词: 前体脂质体片剂替加氟高效液相色谱法组织分布靶向性
分类号: R94
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
下　载: 205次
引　用: 0次
阅　读: 论文下载

内容摘要

目的:为改善脂质体分散系的物理稳定性,研制了替加氟前体脂质体这种新型靶向制剂,其制备工艺简单,可为前体脂质体的商业化奠定基础。本实验旨在通过对该剂型在Wistar大鼠不同组织和血浆中的分布研究,以替加氟片剂为对照药,结合相关药动学数据和靶向性参数,评价替加氟前体脂质体的组织靶向性。方法:采用高效液相外标定量方法,测定大鼠经口给予替加氟前体脂质体(PL-FT207) 和替加氟片剂混悬液(T-FT207) 后组织中替加氟浓度;色谱条件为:色谱柱:KromasilODS-1填料柱(φ4. 6×250mm,5 μm),流动相:甲醇.水(24:76) ,流速:1. 0ml/min,柱温:25℃,紫外检测波长:270nm,进样体积:5 μl。以3P87药物动力学软件处理测定结果,计算药动学和靶向性参数,评价药物在体内的动态分布过程,得出该剂型的组织靶向指标。结果:PL-FT207与T-FT207相比,相同剂量给药后,药物在血、肝、肾、结肠、肺的曲线下面积(AUC)显著增高(p<0. 01) ,相对摄取率1. 34-1. 66,两种制剂在脑和心的AUC无明显差异(p>0. 5) ,相对摄取率接近于1,但PL-FT207组脑和心内最高药物浓度显著低于T-FT207组(p<0. 005) 。从MRT参数中可见PL-FT207组在血浆、脑、心、肝、肺、肾的平均滞留时间均大于T-FT207组(p<0. 002) 。结论:替加氟前体脂质体可明显提高药物在血、肝、肾、结肠、肺中的分布,同时有效地降低了脑和心脏最高药物浓度,这可能有利于降低替加氟对中枢神经系统和心脏的毒性,为该制剂的进一步研究提供了科学依据。

全文目录

中文摘要  3-4
Abstract  4-5
前言  5-7
实验仪器与材料  7-8
  1 仪器  7-8
  2 药品与试剂  8
  3 实验动物  8
实验方法与结果  8-32
讨论  32-34
小结  34-35
致谢  35-36
参考文献  36-41
综述  41-49
攻读硕士学位期间发表的学术论文  49

新型替加氟前体脂质体的组织分布与靶向性研究

内容摘要

全文目录

相似论文