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β_2-肾上腺素受体色谱模型在中药有效成分筛选中的研究

作　者: 李域
导　师: 卫引茂
学　校: 西北大学
专　业: 分析化学
关键词: 生物色谱 肾上腺素受体 活性成分 筛选 小分子-生物大分子相互作用
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
下　载: 178次
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内容摘要


中药活性成分筛选技术的研究一直是药学领域的热点问题之一。通过对已有筛选模型优缺点的分析,本论文提出将体内受体与药物的特异性作用和色谱技术的高分离能力相结合,建立了一种受体生物色谱模型,探索了其在药物活性成分筛选中的应用。全文共分3章,主要研究工作如下:1、通过组织提取获得β2肾上腺素受体（β2-AR）,用亲和色谱对其进行纯化。采用温和的化学偶联方法,将受体以共价键的形式均匀地固载于大孔硅胶表面,建立了β2-AR生物色谱模型。利用沙丁胺醇、普萘洛尔、酚妥拉明等工具药对β2-AR生物色谱模型的保留特性进行了研究,结果表明该色谱模型能有效保持受体的生物活性,具有稳定性好和特异性强的特点,能用于受体与药物相互作用研究和中药等复杂体系中药物活性成分的筛选。2、应用β2-AR生物色谱分别对当归、黄芩和葶苈子进行筛选,发现了阿魏酸、木犀草素苷、黄芩苷、野黄芩苷、芥子碱硫氰酸盐等9个作用于β2-AR的活性成分。研究结果表明,采用β2-AR生物色谱筛选中药有效成分具有快速、特异性强的特点,该生物色谱法为中药有效成分的筛选提供了一种新的技术与方法。3、采用前沿分析法研究了β2-AR与盐酸巴马汀和盐酸药根碱的作用位点数、结合常数及其影响因素。结果表明:20℃时盐酸巴马汀在β2-AR上只存在一类作用位点,利用两种单位点模型测定其结合常数,分别为2.407×104 M-1和4.302×104 M-1;盐酸药根碱在β2-AR上存在两类作用位点,结合常数分别为1.1095×105 M-1和3.016×102M-1。

全文目录


摘要  3-4
ABSTRACT  4-7
第一章 绪论  7-17
  1.1 引言  7
  1.2 药物筛选模型的研究进展  7-10
    1.2.1.整体动物模型  7-8
    1.2.2.细胞、分子、基因水平筛选模型  8-9
    1.2.3.分子生物色谱技术  9-10
  1.3 前沿色谱法对药物与蛋白相互作用研究  10
  1.4 研究对象介绍  10-12
    1.4.1 β_2-肾上腺素受体  10-11
    1.4.2 当归  11
    1.4.3 黄芩  11-12
    1.4.4 葶苈子  12
  1.5 本论文研究内容  12
  参考文献  12-17
第二章 β_2-肾上腺素受体生物色谱对中药有效成分的筛选  17-39
  2.1 仪器及试剂  17
  2.2 β_2-AR生物色谱模型的构建  17-20
    2.2.1 β_2-AR纯化  17-19
    2.2.2 β_2-AR生物色谱柱的制备  19
    2.2.3 β_2-AR生物色谱柱的保留特性  19-20
  2.3 β_2-AR生物色谱筛选当归、黄芩和葶苈子的活性成分  20
    2.3.1 中药供试品溶液的制备  20
    2.3.2 β_2-AR生物色谱对中药有效成分的筛选  20
    2.3.3 保留成分的定性分析  20
  2.4 结果与讨论  20-36
    2.4.1 β_2-AR的鉴定  20-21
    2.4.2 β_2-AR生物色谱固定相的制备  21
    2.4.3 β_2-AR生物色谱柱的保留特性研究  21-22
    2.4.4 β_2-AR生物色谱对中药有效成分的筛选  22-23
    2.4.5 保留成分的定性分析  23-36
  2.5 结论  36-37
  参考文献  37-39
第三章 β_2-AR生物色谱研究药物与受体相互作用  39-52
  3.1 仪器及试剂  39
  3.2 理论  39-42
    3.2.1 吸附等温线的测定  39
    3.2.2 前沿分析法  39-41
    3.2.3 热力学研究  41-42
  3.3 前沿分析法研究β_2-AR与盐酸巴马汀、盐酸药根碱的相互作用  42
    3.3.1 盐酸巴马汀及盐酸药根碱吸附等温线的测定  42
    3.3.2 温度对β_2-AR与盐酸巴马汀及盐酸药根碱相互作用的影响  42
    3.3.3 pH值对β_2-AR与盐酸巴马汀及盐酸药根碱相互作用的影响  42
  3.4 结果与讨论  42-50
    3.4.1 盐酸巴马汀及盐酸药根碱吸附等温线的测定  42-43
    3.4.2 温度对盐酸巴马汀及盐酸药根碱与β_2-AR相互作用的影响  43-48
    3.4.3 盐酸巴马汀和盐酸药根碱的热力学研究  48-49
    3.4.4 pH值对β_2-AR与盐酸巴马汀和盐酸药根碱相互作用的影响  49-50
  3.5 结论  50-51
  参考文献  51-52
攻读硕士学位期间取得的科研成果  52-53
致谢  53

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中图分类: > 医药、卫生 > 中国医学 > 中药学 > 中药化学
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