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缩胺硫脲类化合物的合成及其抗肿瘤活性的研究

作　者: 张彦岭
导　师: 单尚
学　校: 浙江工业大学
专　业: 应用化学
关键词: 缩胺硫脲 抗肿瘤活性 有机合成
分类号: R73-3
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
下　载: 15次
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内容摘要


根据对缩胺硫脲类化合物的研究，发现一些缩胺硫脲具有一定的抗癌活性。本文研究的目的是为了进一步研究此类化合物的构效关系，期望得到规律性的认识，最终能筛选出一些新的高效、低毒的抗癌药物，通过引入不同的芳香基团合成了一系列缩胺硫脲类化合物。本文合成了15个3-[1-取代甲(乙)撑]肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ)，利用X射线分析测定了其中两个化合物的单晶结构；2个N-单取代哌嗪；20个缩胺硫脲类化合物(Ⅲ)，确证了它们的结构，并初步测试了他们的体外抗肿瘤活性。体外对小鼠白血病细胞P-388和人肺腺癌细胞A-549进行了抗肿瘤活性测定，初步的药理实验结果表明：化合物ZY18、ZY67、ZY68具有明显的抗癌活性。

全文目录


摘要  3-4
ABSTRACT  4-6
目录  6-9
符号说明  9-10
第一章 前言  10-27
  1.1 引言  10-12
  1.2 肿瘤及其当前的临床用药的分类  12-13
  1.3 抗癌药物研究的历程  13-14
  1.4 抗肿瘤药物研究新进展  14-18
    1.4.1 新的细胞毒类抗肿瘤药  15
    1.4.2 以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药物  15-16
    1.4.3 肿瘤新生血管生成抑制剂  16
    1.4.4 肿瘤耐药逆转剂  16-17
    1.4.5 反义药物  17
    1.4.6 基因治疗  17
    1.4.7 端粒酶抑制剂  17-18
  1.5 抗肿瘤新药的开发现状  18-19
  1.6 抗肿瘤新药的前景  19
  1.7 缩胺硫脲类药物的研究近况与合成方案设计  19-27
    1.7.1 缩胺硫脲类药物的研究近况  19-26
    1.7.2 合成方案设计  26-27
第二章 肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅰ)的制备  27-34
  2.1 前言  27
  2.2 实验部分  27-28
    2.2.1 原料与试剂  27
    2.2.2 设备  27-28
    2.2.3 肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅰ)的制备  28
  2.3 结果与讨论  28-34
    2.3.1 肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅰ)的制备反应条件的优化  28-29
    2.3.2 实验结果方差分析  29-31
    2.3.3 反应条件对收率的影响趋势  31-32
    2.3.4 验证试验  32-34
第三章 3-[1-取代甲(乙)撑]肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ)的制备  34-53
  3.1 前言  34-35
  3.2 实验部分  35-42
    3.2.1 原料与试剂  35
    3.2.2 实验设备  35
    3.2.3 3-[1-取代甲(乙)撑]肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ)的制备  35-42
  3.3 Z2的结构研究  42-47
    3.3.1 晶体制备  42-43
    3.3.2 晶体结构测定  43-44
    3.3.3 结果与讨论  44-47
  3.4 Z12的结构研究  47-53
    3.4.1 晶体制备  47
    3.4.2 晶体结构测定  47-48
    3.4.3 结果与讨论  48-53
第四章 1-(2-吡啶基)哌嗪和1-(2-嘧啶基)哌嗪的合成  53-59
  4.1 前言  53-56
  4.2 实验部分  56-58
    4.2.1 原料与试剂  56-57
    4.2.2 1-(2-吡啶基)哌嗪的合成  57
    4.2.3 2-氯嘧啶的合成  57-58
    4.2.4 1-(2-嘧啶基)哌嗪的合成  58
  4.3 化合物N-单取代哌嗪的结构确证  58-59
第五章 杂环基缩胺硫脲类化合物(Ⅲ)的合成及其生物活性  59-73
  5.1 前言  59
  5.2 实验部分  59-68
    5.2.1 原料与试剂  59
    5.2.2 实验设备  59-60
    5.2.3 缩胺硫脲类化合物Ⅲ的合成  60-68
  5.3 化合物的结构确证  68-69
  5.4 抗癌活性测定  69-73
第六章 总结  73-74
参考文献  74-78
附录  78-106
  附录一 红外光谱图  78-98
  附录二 核磁共振氢谱图  98-106
致谢  106-107
研究生期间发表的论文  107

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中图分类: > 医药、卫生 > 肿瘤学 > 肿瘤学实验研究
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