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视黄酸受体选择性激动剂的设计与合成

作　者: 侯福会
导　师: 许佑君
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 视黄酸受体激动剂 喹啉羧酸 吡嗪羧酸 电子等排
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
下　载: 9次
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内容摘要


对于皮肤病的治疗，选择性作用于RAR-β，γ的药物疗效好，副作用小。目前上市的该类药物还很少，本文选取已知视黄酸受体选择性激动剂做模型，根据电子等排原理，引入氮杂原子，合成了以氮杂稠环为基本骨架的喹啉羧酸和吡嗪羧酸类未见文献报道的新化合物。以对溴苯胺和巴豆醛为起始原料，经溴代，水解和甲基化，合成了6-溴-2-喹啉羧酸甲酯；通过Friedel-Crafts反应合成了一系列芳基溴代物，进而合成了相应的芳基硼酸，并对其合成工艺考察进行了考察；最后通过偶联、水解反应合成了一系列含氮杂原子的新化合物P1-P4。以乙醛酸和原甲酸三乙酯为起始原料，合成了2，2-二乙氧基乙酸乙酯，再通过与芳基溴代物反应，水解脱保护，扣环等反应最终合成了此类含氮杂原子的新化合物P5-P8。本文通过多次实验，成功地合成了一系列2，2-二乙氧基芳基乙酰基类化合物，并对其反应机理进行了探讨，为该类化合物的合成研究奠定了基础。

全文目录


摘要  8-9
Abstract  9-10
第一章 前言  10-24
  1.1 视黄酸受体简介  10-11
  1.2 维A酸类药物发展  11-13
  1.3 维生素A类化合物的作用机制  13-14
  1.4 RAR_s选择性激动剂的构效关系  14-22
  1.5 毒副作用和不良反应  22-24
第二章 目标化合物的设计及合成路线选择  24-39
  2.1 目标化合物的设计  24-27
  2.2 目标物合成路线的选择和反应条件的考察  27-39
第三章 实验部分  39-48
  3.1 化学实验仪器及设备  39
  3.2 实验部分  39-48
第四章 结论  48-49
参考文献  49-56
发表论文  56-57
致谢  57-58
附图  58-77

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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