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1，3，4-噻二唑[3，2-a]嘧啶酮衍生物的合成

作　者: 宋振丽
导　师: 鲁源
学　校: 内蒙古医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 嘌呤类似物生物电子等排抗代谢药物抗肿瘤 1，3，4-噻二唑[3，2-a]嘧啶酮
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2012年
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内容摘要

目的：通过改变核酸生物合成所需的碱基结构，合成伪代谢物质从而干扰核酸的代谢，进而抑制肿瘤细胞生存复制的途径是研究抗肿瘤药物的一种方法。本课题设计合成一系列嘌呤生物碱的类似物，期望从中筛选出具有抗肿瘤活性的先导化合物。方法：以硫代氨基脲为原料，与甲酸反应关环生成2-氨基-1,3,4-噻二唑，再与氰乙酸乙酯反应关环，生成5-氨基-7-氧代-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶，此产物再与不同的芳香重氮盐偶合生成目标化合物。通过薄层色谱（TLC）、液质联用（HPLC-MS）、核磁共振（~1H-NMR）、红外光谱（IR）、紫外可见光谱（UV-Vis）、元素分析等综合手段确定其结构。结果：合成了十四个新的嘌呤类似物。结论：所得化合物经各种波谱手段证实为目标化合物，药理实验目前尚在进行。

全文目录

中文摘要  4-5
ABSTRACT  5-6
1 前言  6-7
2 目标化合物的设计  7-8
3 目标化合物合成路线设计  8-10
  3.1 中间体 2-氨基-1,3,4-噻二唑[A]的制备  8
  3.2 5-氨基-7-氧代-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶[B]的制备  8-9
  3.3 5-羟基-7-氧代-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶[C]的制备  9
  3.4 5-氨基-6-芳基偶氮-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮的制备  9-10
  3.5 5-羟基-6-芳基偶氮-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮的制备  10
4 实验部分  10-13
  4.1  10-11
  4.2 合成步骤  11-13
5 实验结果  13-17
  5.1 中间体和目标化合物的分子式、分子量、收率、颜色、熔点  13-14
  5.2 目标化合物的核磁共振数据，见表 2.溶剂为 DMSO-d6  14-15
  5.3 目标化合物的红外光谱数据，见表 3  15
  5.4 目标化合物的紫外可见光谱数据。见表 4  15-16
  5.5 目标化合物的质谱(MS)数据，见表 5  16
  5.6 目标化合物的元素分析数据，见表 6  16-17
6 实验结果分析  17-18
  6.1 目标化合物的理化性质  17
  6.2 目标化合物的核磁共振数据分析  17
  6.3 目标化合物的红外光谱数据分析  17
  6.4 目标化合物的紫外可见光谱数据分析  17-18
  6.5 目标化合物的质谱数据分析  18
7 讨论  18-19
8 结论  19-20
附图  20-29
参考文献  29-36
文献综述  36-47
  参考文献  43-47
缩略语表  47-48
攻读学位期间发表文章情况  48-49
个人简历  49-50
致谢  50

1，3，4-噻二唑[3，2-a]嘧啶酮衍生物的合成

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