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5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计与合成研究

作　者: 胡丰
导　师: 宫平
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 乙肝病毒抗乙肝病毒药物 5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物合成
分类号: R91
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
下　载: 36次
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内容摘要

本文简要介绍了乙肝病毒的生物学特征，阐述了抗乙肝病毒药物的研究进展概况。重点对5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物进行了设计与合成研究。在本实验室前期构效关系研究工作的基础上，以阿比朵尔为先导化合物，将吲哚环替换为可发挥抗病毒活性的苯并咪唑环，设计得到5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物，并在母环的1位、2位、4位和6位分别进行结构修饰和改造，以考察化合物分子的立体效应、电性效应、疏水性等对抗病毒活性的影响。通过大量的实验摸索，确立了目标化合物的合成路线，分别以对硝基苯酚和2-氟-4-硝基苯酚为起始原料，通过两条路线进行合成。此外，对中间体的合成方法进行了考察，找到了操作简便、收率较高的合成方法。共设计并合成了30个未见文献报道的目标化合物，其化学结构经MS、~1H-NMR确证。目标化合物的药理活性测试正在进行中。

全文目录

摘要  10-11
ABSTRACT  11-12
第一章前言  12-22
  1.1 乙肝病毒  12-14
  1.2 乙型肝炎的发病机理  14
  1.3 抗HBV药物的作用靶点  14-15
  1.4 乙肝的预防与治疗  15-21
  1.5 前景与展望  21-22
第二章 5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计  22-29
  2.1 研究设计背景  22-24
  2.2 目标化合物的设计  24-29
第三章 5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的合成  29-35
  3.1 合成路线的设计  29
  3.2 4-[(脂肪胺基)甲基]-2-(芳硫基甲基)-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的合成路线选择  29-30
  3.3 部分中间体的合成方法选择  30-31
  3.4 6-氟(或溴)-4-[(脂肪胺基)甲基]-2-(芳硫基甲基)-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的合成路线选择  31-32
  3.5 4-[(芳杂基)甲基]-2-(芳硫基甲基)-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的合成  32-33
  3.6 2-(芳基亚磺酰甲基)-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的合成  33-34
  3.7 2-(芳基磺酰甲基)-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的合成  34-35
第四章实验部分  35-44
  4.1 5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物HF-1～HF-18的合成  35-39
  4.2 6-氟(或溴)-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物HF-19～HF-30的合成  39-44
第五章结论  44-45
参考文献  45-49
致谢  49-50
攻读学位期间发表的学术论文  50-51
附图  51-69

5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计与合成研究

内容摘要

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