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粉末包衣法制备盐酸硫必利缓释微粒胶囊的研究

作　者: 李泳
导　师: 王东凯
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物制剂
关键词: 盐酸硫必利缓释微粒粉末包衣法药物动力学体内外相关性
分类号: R943
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
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内容摘要

本文采用粉末包衣工艺制备盐酸硫必利核心粒子，采用缓释包衣材料制备盐酸硫必利缓释微粒。对微粒的制备工艺及其影响因素、稳定性、生物利用度进行了较为全面、深入的研究。结果表明，制备的缓释微粒粒径均匀，性质稳定，缓释部分体内作用平稳、持久。建立了紫外分光光度法测定盐酸硫必利的药物浓度，用于含量测定及释放度测定，方法简单，结果准确，不受辅料影响。以蒸馏水为溶剂，在287nm处测定吸收度，经方法学验证，适用于该品体外控制。处方前研究表明：盐酸硫必利在水、0.1MHCl、PH6.8的介质中溶解度均很高，而各种介质中的油水分配系数小。盐酸硫必利的大鼠小肠吸收动力学实验表明，盐酸硫必利吸收非常迅速，但吸收不够完全。药物在肠道内的吸收机制是被动扩散机制。盐酸硫必利缓释微粒的制备首先进行了核心粒子的工艺和处方的考察，以收率、脆碎度、休止角、振实密度为指标，考察了粘合剂浓度、粘合剂用量、辅料种类和辅料量等因素对核心粒子质量的影响。采用HPMC和乳糖为主要辅料，按照适宜的配比将辅料和盐酸硫必利混合均匀，用6％PVP乙醇溶液做粘合剂，采用转动切喷流化床制

全文目录

中文摘要  8-10
英文摘要  10-13
前言  13-23
仪器与试药  23-25
第一章处方前研究  25-33
  1.方法与结果  25-31
    1.1 体外分析方法的建立  25-29
      1.1.1 含量测定方法  25-28
      1.1.2 释放度测定方法  28-29
    1.2 盐酸硫必利的基本理化性质  29-31
      1.2.1 平衡溶解度  29-30
      1.2.2 表观油水分配系数测定  30
      1.2.3 盐酸硫必利在介质中稳定性  30-31
  2.讨论  31-32
  3.小结  32-33
第二章盐酸硫必利大鼠在体肠吸收的研究  33-41
  1.方法和结果  33-39
    1.1 分析方法的建立  33-35
    1.2 大鼠肠吸收的研究  35-37
    1.3 实验数据处理方法  37
    1.4 实验结果  37-39
  2.讨论  39-40
  3.小结  40-41
第三章盐酸硫必利预造粒的研究  41-63
  1.方法与结果  41-60
    1.1 核心粒子质量评价参数  41-42
    1.2 处方筛选  42-49
    1.3 工艺参数的考察  49-57
    1.4 核心粒子的制备  57-60
  2.讨论  60-62
  3.小结  62-63
第四章盐酸硫必利微粒底喷流化床缓释包衣的研究  63-81
  1.方法与结果  63-73
    1.1 工艺参数考察  63-66
    1.2 包衣处方因素的考察  66-70
    1.3 包衣因素的确定  70
    1.4 包衣微丸的后处理  70-71
    1.5 包衣粒子的粒度评价  71-73
    1.6 包衣粒子大小对药物释放的影响  73
  2.盐酸硫必利缓释微粒初步稳定性的考察  73-76
    2.1 检测项目  74
    2.2 影响因素试验  74-76
  3.释药机制探讨  76-78
    3.1 释药机理  76-77
    3.2 机制探讨  77-78
  4.讨论  78-80
  5.小结  80-81
第五章盐酸硫必利缓释微粒胶囊家犬体内药代动力学研究  81-92
  1.方法与结果  81-90
    1.1 HPLC法测定血浆中盐酸硫必利药物浓度  81-85
    1.2 血药浓度的测定  85-88
    1.3 药动学参数计算  88-89
    1.4 相对生物利用度  89
    1.5 体内外相关性  89-90
  2.讨论  90-91
  3.小结  91-92
全文结论  92-94
参考文献  94-98
致谢  98

粉末包衣法制备盐酸硫必利缓释微粒胶囊的研究

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