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（S，S）-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷新路线设计及关键中间体的合成

作　者: 晋继增
导　师: 李勤耕
学　校: 重庆医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 莫西沙星 L-天门冬氨酸中间体西弗碱
分类号: R91
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
下　载: 27次
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内容摘要

目的：设计合成莫西沙星侧链关键中间体；方法：以L-天门冬氨酸为起始原料，经过制成酸酐，酰化，闭环构建五元氮杂环，再经过手性碳上氮脱保护，再保护，酰化，得到莫西沙星侧链中间体(S)-N-苄基-N-(1-苄基-2,5-二羰基吡咯烷-3-基)丙烯酰胺。结果：得到了目标化合物，结构经过LC-MS和核磁共振氢谱确证，6步反应收率为19%；结论：新设计的路线中使用原料廉价，实验操作简单，反应条件温和。

全文目录

英汉缩略语名词对照  5-6
摘要  6-7
ABSTRACT  7-8
前言  8-10
第一章研究背景  10-14
  1. 路线一以吡啶二甲酸甲酯合成方法  10-11
  2. 路线二以（R,S）-1(图 4)为原料合成（S,R）-1(图 5)  11-12
  3. 路线三以吡啶二甲酸为原料  12-14
第二章新路线设计  14-17
第三章实验部分  17-25
  1 仪器和试剂  17-18
  2 目标化合物的制备  18-25
第四章图谱数据  25-40
全文总结  40-41
参考文献  41-43
文献综述  43-55
  参考文献  52-55
致谢  55-56
攻读硕士期间发表论文  56-57

（S，S）-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷新路线设计及关键中间体的合成

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