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7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀III合成新方法

作 者: 夏彪
导 师: 李勤耕
学 校: 重庆医科大学
专 业: 药物化学
关键词: 卡巴他赛 中间体 合成 甲基化
分类号: R914.5
类 型: 硕士论文
年 份: 2012年
下 载: 6次
引 用: 0次
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内容摘要


目的:以新方法合成抗癌药卡巴他赛关键中间体7p,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ。方法:以10-脱乙酰基巴卡汀Ⅲ为原料,选择性在7位、10位羟基引入保护基,在13位羟基引入不同保护基,然后选择性脱去7位、10位羟基上的保护基,接着在7位、10位羟基上甲基化,后脱去13位保护基,从而得到7β,10p-二甲氧基-10脱乙酰巴卡汀Ⅲ,经Ms和1H-NMR验证为目标化合物。结果:经过5步反应合成了7p,10p-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ,总收率50%。结论:该法条件温和,操作方便,收率较高,适合大规模生产。

全文目录


目录  4-5
中英文缩略语对照  5-6
摘要  6-7
英文摘要  7-8
前言  8-10
第一章 研究背景  10-13
第二章 新路线设计  13-14
第三章 实验部分  14-20
  1 仪器和试剂  14-15
  2 目标化合物的制备  15-20
第四章 图谱数据  20-38
全文总结  38-39
参考文献  39-40
文献综述  40-49
  参考文献  47-49
致谢  49-50
攻读硕士期间发表论文  50

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学 > 有机合成药物化学
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