学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

药物中间体2，3-二氢—异喹啉-4（1H）-酮的合成研究

作　者: 彭杨
导　师: 余瑜
学　校: 重庆医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 中间体异喹啉酮 2，3-二氢-异喹啉-4-(1H)-酮合成
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
下　载: 49次
引　用: 0次
阅　读: 论文下载

内容摘要

含异喹啉酮结构的化合物广泛存在于自然界，并且具有多种药理作用。因此，有效的合成药物中间体异喹啉酮特别是2,3-二氢-异喹啉-4-(1H)-酮，将具有重要的理论意义和实用价值。本文以原料易得、操作简便和绿色环保等为原则，结合文献，对2,3-二氢-异喹啉-4-(1H)-酮结构进行了分析研究，得到了一条具有可操作性的合成路线，其研究工作及其结果如下：1.创建了一条制备药物中间体2,3-二氢-异喹啉-4-(1H)-酮的合成路线，其总收率为29%。2.在制备磺酰胺时，以吡啶为缚酸剂，苄胺与对甲苯磺酰氯摩尔比为1:1.5，其收率可达90%，比文献提高了12%。3.在烃化反应中，革除了无水操作；用碳酸钾替代氢化钠，提高了反应的安全性；DMF回收套用，既能减少污染，又能降低成本。4.在酯水解反应时，采用20%氢氧化钠溶液水解，经酸处理，其收率可达90%。与文献相比，该方法操作简单，避免了繁琐的后处理。5.在磺酰胺水解反应时，催化剂氟化铯硅藻土可回收活化套用。综上所述，以苄胺为原料，经酰化、烃化、酯水解、酰化、环合和磺酰胺水解等六步制得目标化合物。该合成路线具有成本低、反应条件温和、操作简便和绿色环保等优点，具有工业化生产的前景。

全文目录

英汉缩略语名词对照  5-6
符号说明  6-7
摘要  7-8
ABSTRACT  8-10
前言  10-13
第一部分 2,3-二氢-异喹啉-4-(1H)-酮合成方法的选择  13-19
  1 逆合成路线的分析设计  13-15
  2 合成方法的选择  15-18
  3 小结  18-19
第二部分 2,3-二氢-异喹啉-4(1H)-酮合成路线的确定  19-21
  1 2,3-二氢-异喹啉-4(1H)-酮的合成路线的比较  19-20
  2 合成路线的确定  20-21
第三部分相关化合物的合成  21-28
  1 试剂与仪器  21-22
  2 实验与讨论  22-27
  3 小结  27-28
全文总结  28-29
附图  29-35
参考文献  35-38
文献综述  38-45
  参考文献  43-45
致谢  45-46
攻读硕士学位期间发表的学术论文  46-47

药物中间体2，3-二氢—异喹啉-4（1H）-酮的合成研究

内容摘要

全文目录

相似论文