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新型H_1受体拮抗剂咪唑斯汀的合成工艺研究

作　者: 孙平华
导　师: 孙铁民
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗过敏药组胺H(1-)受体拮抗剂咪唑斯汀
分类号: TQ463
类　型: 硕士论文
年　份: 2002年
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内容摘要

本文对抗过敏药组胺H₁-受体拮抗剂的作用机理、分类、结构特点其发展概况作了简述，对第二代新型非镇静性组胺H₁-受体拮抗剂咪唑斯汀合成工艺进行了研究。本文对咪唑斯汀的合成路线进行了比较分析，以降低反应成本为目标，选取了一条比较合理的合成路线，经十三步反应合成了咪唑斯汀。并对其各步的工艺进行了研究，降低了成本，而且操作更简便、安全，收率也有所提高，总收率为12.0％。咪唑斯汀的化学结构经¹H-核磁共振氢谱，¹³C-核磁共振碳谱、质谱及红外光谱确证。

全文目录

中文摘要  6-7
ABSTRACT  7-8
第一章前言  8-18
  1.1 过敏性疾病与H_1受体拮抗剂  8-10
  1.2 H_1受体拮抗剂的发展  10-15
    1.2.1 第一代H_1受体拮抗剂的发展  10-11
    1.2.2 第二代H_1受体拮抗剂的发展  11-15
  1.3 新型第二代H_1受体拮抗剂咪唑斯汀  15-18
    1.3.1 药理作用  15-16
    1.3.2 药代动力学特征  16
    1.3.3 临床应用与疗效  16-17
    1.3.4 耐受性与不良反应  17-18
第二章咪唑斯汀的合成路线选择  18-29
  2.1 咪唑斯汀合成路线的选择  18-20
  2.2 4-甲胺基-1-哌啶碳酸乙酯的合成路线选择  20-21
  2.3 N-乙氧羰基-4-哌啶酮的合成路线选择  21-23
  2.4 甲硫脲嘧啶合成路线的选择  23-24
  2.5 2-氯-1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑的合成路线的选择  24-25
  2.6 2-氯苯并咪唑的合成路线的选择  25-26
  2.7 2-羟基苯并咪唑的合成路线的选择  26-29
第三章咪唑斯汀合成工艺的考察与研究  29-41
  3.1 2-甲硫脲嘧啶的合成工艺的考察  29-30
  3.2 2-氯-1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑的合成工艺的考察  30-33
    3.2.1 2-羟基苯并咪唑的合成工艺考察  30-31
    3.2.2 2-氯苯并咪唑的合成工艺考察  31-32
    3.2.3 2-氯-1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑的合成工艺考27察  32-33
  3.3 4-甲胺基-1-哌啶碳酸乙酯的合成工艺考察  33-37
    3.3.1 N-苄基-β、β’-亚氨基二丙酸二乙酯的合成工艺考察  33-34
    3.3.2 1-苄基-3-乙氧羰基-1-哌啶酮盐酸盐的合成工艺考察  34-35
    3.3.3 1-苄基-4-哌啶酮的合成工艺考察  35-36
    3.3.4 1-乙氧羰基-哌啶-4-酮的合成工艺考察  36
    3.3.5 1-(4-甲胺基哌啶基)甲酸乙酯的合成工艺考察  36-37
  3.4 2-[(1-乙氧羰基-4-哌啶基)甲胺基]-1H-嘧啶-4-酮的合成工艺考察  37-38
  3.5 2-[(4-哌啶基)甲胺基]-1H-嘧啶-4-酮的合成工艺考察  38-39
  3.6 2-{[1-[(4-氟苯基)甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲胺基}-4-哌啶醇的合成工艺的考察  39-41
第四章实验部分  41-47
第五章结果与讨论  47-48
致谢  48-49
参考文献  49-56
附图  56-62

新型H_1受体拮抗剂咪唑斯汀的合成工艺研究

内容摘要

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