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两类天然化合物的结构改造与活性研究

作　者: 邵曰凤
导　师: 邹澄；胡建林
学　校: 昆明医学院
专　业: 药物化学
关键词: 三七原人参二醇型皂苷琼斯氧化还原酰化过氧化卤化细胞分裂周期磷酸酯酶尿激酶纤溶酶卵巢癌金黄色葡萄球菌栀子苷元衍生物格氏反应三七总皂苷结构改造方法活性研究
分类号: R284.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要

本论文由三部分组成,内容包括:一、以三七原人参二醇型皂苷为原料的三萜类衍生物合成及其活性研究;二、栀子苷元衍生物的结构改造;三、对三七总皂苷结构改造现状和其具有的生物活性进行了综述。第一部分以三七原人参二醇型皂苷为原料的衍生物合成及其活性研究本部分主要介绍了以三七原人参二醇型皂苷(Protopanaxadiol Type CrudeSaponin from Panax notoginseng(Burk.)F.H.Cheng)为原料,直接用琼斯试剂氧化(Jones oxidation),得到五个衍生物。对其中产率较高的氧化产物进行了还原反应、酰化反应、氧化反应等,共得到19个三降三萜和六降三萜衍生物。我们对部分衍生物进行了细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A(Cell division cycle25A)抑制活性筛选、人源尿激酶纤溶酶(Urokinase)抑制活性初筛、抗菌和抗卵巢癌活性筛选。结果显示,受试化合物对Cdc25A、人源尿激酶纤溶酶(Urokinase)和抗卵巢癌均无抑制作用,而对金黄色葡萄球菌具有一定的抑制作用。第二部分栀子苷元衍生物的合成本部分主要介绍了栀子苷元衍生物的合成。反应过程如下:先以栀子苷元为原料,与乙二胺反应生成咪唑烷类拟单萜生物碱,再进一步与甲醛发生反应生成另一新的类生物碱化合物d,我们将化合物d与苯基溴化镁、乙基碘化镁、和甲基碘化镁进行格氏反应得到三个新的类生物碱化合物。

全文目录

中文摘要  5-6
英文摘要  6-8
所有化合物的结构图  8-10
第一部分三七原人参二醇型皂苷的结构改造及活性研究  10-43
  1、引言  10-11
  2、实验研究  11-40
  3、讨论及结论  40-41
  参考文献  41-43
第二部分栀子苷元及其衍生物的结构改造  43-51
  1、引言  43
  2、实验研究  43-49
  3、讨论及结论  49-50
  参考文献  50-51
部分化合物的核磁共振碳谱  51-62
综述三七总皂苷结构改造的方法和活性研究进展  62-75
  参考文献  72-75
附录(简历与发表论文)  75-76
致谢  76

两类天然化合物的结构改造与活性研究

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