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尼古丁类似物的设计合成

作　者: 袁乾家
导　师: 曾步兵
学　校: 华东理工大学
专　业: 制药工程与技术
关键词: 尼古丁类似物 脂肪醛 Vilsmeier反应
分类号: TQ460.1
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要


本论文主要研究工作是关于尼古丁类似物的设计与合成。尼古丁(Nicotine)是一种存在于茄科植物(茄属)中的生物碱,也是烟草的重要成分。尼古丁是烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的典型激动剂,具有潜在的治疗中枢神经系统性疾病的作用。由于尼古丁对nAChRs亚型都有活性以及尼古丁的滥用、成瘾性和对肠胃系统、心血管系统的毒副作用,限制了其作为临床药物的应用。我们基于计算机辅助药物设计方法设计出了一系列的尼古丁类似物,合成策略以简单的脂肪醛为原料。我们通过Vilsmeier反应对吡啶环的构建和分子内硼氢化环烷化反应对四氢吡咯环的构建,摸索出了一条合成该系列类似物的路线方法,并成功得到了22个目标化合物,生物活性测试正在进行中。

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 制药化学工业 > 一般性问题 > 基础理论
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