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吡唑类含磷衍生物及三唑并嘧啶酮类化合物的合成与生物活性研究

作　者: 肖琳霞
导　师: 石德清
学　校: 华中师范大学
专　业: 有机化学
关键词: 吡唑[4,3-e]-1,2,4-三唑[1,5-c]嘧啶 α-氨基膦酸酯类似物 环化反应 1,2,3-三唑并[4，5-d]嘧啶-7-酮 Aza-wittig反应 生物活性
分类号: TQ450.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2008年
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内容摘要


由于含吡唑基的农药具有良好的杀虫、杀螨、杀菌和除草活性，而且它高效、低毒以及吡唑环上取代基的多方位变化，因而具有广阔的发展前景。为了寻找具有较高生物活性的吡唑类衍生物，本文采用生物等排原理和活性亚结构拼接原理，将α-氨基膦酸酯类似物结构引入吡唑环结构中，设计合成了吡唑并嘧啶并三唑、吡唑甲脒两类共计23个未见报道的新型含α-氨基膦酸酯类似物结构的吡唑衍生物。研究了它们的合成方法，并通过~1H NMR，EI-MS，IR、元素分析及部分化合物的X-射线单晶衍射对其结构进行了表征。目标化合物的结构如下：(1){9-甲硫基-2-取代吡唑[4，3-e]-1,2,4-三唑并[1，5-c]嘧啶基}(芳基甲基)膦酸二乙酯Ⅰ-6(16个)(2)(3-甲硫基-4-氰基-5取代胺基甲叉基吡唑基)(芳基甲基)膦酸二乙酯Ⅱ-5 (7个)另外将具有广泛生物活性的吡啶、噻唑引入1H-1，2，3-三唑结构中，利用Aza-Wittig反应设计合成一类共计15种新型三唑并嘧啶类化合物。研究了4-酯基-1，2，3-三唑碳二亚胺与伯胺的成环规律，培养了其中一个产物的单晶，进行了X-射线单晶衍射分析确定了分子的空间结构，并分离得到了部分中间体，对关环反应的选择性进行了合理的解释。目标化合物的结构如下：(3)5-烷胺基-6-芳基-3-氯代吡啶(或噻唑)甲基-3H-1，2，3-三唑并[4，5-d]嘧啶-7-酮Ⅲ-5(15个)对所合成的部分化合物进行了初步的杀菌、除草等生物活性测试，实验结果表明部分被测化合物表现出一定的杀菌和除草活性。

全文目录


摘要  4-6
Abstract  6-10
第一章 文献综述  10-34
  1.1 吡唑类农药的研究进展  10-15
    1.1.1 吡唑酰胺类化合物  10-13
    1.1.2 吡唑肟醚类衍生物  13-14
    1.1.3 芳基吡唑类化合物  14-15
    1.1.4 含吡唑基有机磷杀虫剂  15
  1.2 三唑并嘧啶类稠杂环的研究进展  15-20
    1.2.1 从嘧啶环出发合成1,2,3-三唑并嘧啶类化合物  16-17
    1.2.2 从三唑环出发合成1,2,3-三唑并嘧啶类化合物  17-20
  1.3 吡唑并嘧啶并三唑类稠杂环的研究进展  20-23
  1.4 课题的提出  23-26
  参考文献  26-34
第二章 {9-甲硫基-2-取代吡唑[4,3-E]-1,2,4-三唑并[1,5-C]嘧啶基)(芳基甲基)膦酸二乙酯衍生物的合成与生物活性  34-61
  2.1 合成路线  34-35
  2.2 实验部分  35-44
    2.2.1 仪器与试剂  35
    2.2.2 中间体的制备  35-38
    2.2.3 目标化合物I-6a～p的制备  38-44
  2.3 结果与讨论  44-55
    2.3.1 合成  44-45
    2.3.2 目标化合物的波谱性质  45-49
    2.3.3 X-射线单晶衍射分析与晶体结构  49-55
  2.4 生物活性测试  55-59
    2.4.1 杀菌活性测试方法  55-56
    2.4.2 除草活性测试方法  56-57
    2.4.3 杀菌活性  57-58
    2.4.4 除草活性  58-59
  参考文献  59-61
第三章 (3-甲硫基-4-氰基-5取代胺基甲叉基吡唑基)(芳基甲基)膦酸二乙酯衍生物的合成与生物活性  61-72
  3.1 合成路线  61
  3.2 实验部分  61-65
    3.2.1 仪器与试剂  61-62
    3.2.2 中间体的制备  62
    3.2.3 目标化合物Ⅱ-5的合成  62-65
  3.3 结果与讨论  65-69
    3.3.1 合成  65
    3.3.2 目标化合物的波谱性质  65-69
  3.4 生物活性测试  69-71
    3.4.1 测试方法  69
    3.4.2 杀菌活性  69-70
    3.4.3 除草活性  70-71
  参考文献  71-72
第四章 5-烷胺基-6-芳基-3-氯代吡啶(或噻唑)甲基-3H-1,2,3-三唑并[4,5-D]嘧啶-7-酮合成与生物活性  72-92
  4.1 合成路线  72
  4.2 实验部分  72-79
    4.2.1 仪器与试剂  72-73
    4.2.2 中间体的合成  73-74
    4.2.3 目标化合物Ⅲ-5的合成  74-79
  4.3 结果与讨论  79-89
    4.3.1 合成  79-80
    4.3.2 目标化合物的波谱性质  80-84
    4.3.3 X-射线单晶衍射分析与晶体结构  84-89
  4.4 生物活性测试  89-91
    4.4.1 测试方法  89
    4.4.2 杀菌活性  89-90
    4.4.3 除草活性  90-91
  参考文献  91-92
结论  92-94
在学期间的研究成果及(待)发表的论文  94-95
致谢  95

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 农药工业 > 一般性问题 > 生物活性测定与安全性评价
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