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2，4-吡啶双枝噁二唑及三唑衍生物的微波合成及其生物活性研究

作　者: 王晓庆
导　师: 赵志刚
学　校: 西南民族大学
专　业: 有机化学
关键词: 噁二唑 三唑并噻二唑 三唑席夫碱 抗菌活性 微波辐射
分类号: O621.3
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要


杂环化合物由于具有独特的生物活性以及各种优良性能,其应用遍及各个领域,具有广阔的开发前景,一直以来都是科研工作者热衷研究的对象。而且,多个功能基团的集聚,会增强或扩展化合物原有的性能,因此学者们开展了大量关于稠杂环,联杂环以及杂环化合物与其他各种功能基团拼接化合物的合成研究。本文致力于双枝多活性中心吡啶杂环衍生物的微波合成及其生物活性研究,并取得了一系列具有重要学术意义与研究价值的创新性成果。结合微波技术,设计合成了三个系列的吡啶杂环衍生物。所合成的41个化合物均为文献未见报道的新化合物,其结构均经IR,1H NMR,MS及元素分析所证实。深入研究了目标物的合成方法,探讨了一系列反应条件诸如微波功率,辐射时间以及溶剂等对反应的影响,摸索出了一条安全,简便,高效率,低污染的合成途径。在现有实验条件下,选取金黄色葡萄球菌(S.aureus),大肠杆菌(E.coli)以及枯草杆菌(B.subtilis)作为受试菌种,对部分目标化合物进行了抑菌活性测试。结果表明,多数被测化合物对所试菌种均有不同程度的抑制作用。其中,三唑席夫碱的抑菌作用较佳,且从测试结果分析,此类化合物具有选择抑菌作用,并且取代基对其抑菌效果有一定影响。

全文目录


摘要  2-3
Abstract  3-8
第一章 1,3,4-噁二唑衍生物的研究进展  8-18
  1 引言  8
  2 1,3,4-噁二唑衍生物的合成方法研究  8-13
    2.1 酰腙环合法  8-9
    2.2 (取代)氨基硫脲环合法  9-10
    2.3 双酰肼环合法  10-11
    2.4 单酰肼环合法  11-12
    2.5 四唑与酰化物重排法  12-13
  3 1,3,4-噁二唑衍生物的应用研究  13-17
    3.1 噁二唑衍生物在医药领域的应用研究  13-14
    3.2 噁二唑衍生物在农药领域的应用研究  14-15
    3.3 噁二唑衍生物在材料领域的应用研究  15-17
  4 结语  17-18
第二章 1,2,4-三唑衍生物的研究进展  18-31
  1 引言  18-19
  2 1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑化合物的合成和应用研究  19-25
    2.1 1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑化合物的合成方法研究  19-22
    2.2 1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑化合物的应用研究  22-25
  3 1,2,4-三唑席夫碱化合物的合成和应用研究  25-29
    3.1 1,2,4-三唑席夫碱的合成方法研究  25-26
    3.2 1,2,4-三唑席夫碱的应用研究  26-29
  4 结语  29-31
第三章 选题思想  31-34
第四章 2,4-双(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)吡啶类衍生物的设计合成及其生物活性研究  34-47
  1 引言  34
  2 合成路线  34-36
    2.1 中间体6~15 的合成路线  34-35
    2.2 目标物16~25 的合成路线  35-36
  3 实验部分  36-42
    3.1 仪器与试剂  36-37
    3.2 中间体6~15 的合成与表征  37-39
    3.3 目标物的合成与表征  39-42
  4 生物活性测试  42-43
    4.1 生物测试实验原理  42
    4.2 药物原液的配制及保存  42
    4.3 培养基的配制  42
    4.4 菌液的制备  42-43
    4.5 菌液接种  43
    4.6 孵育  43
  5 结果与讨论  43-47
    5.1 中间体6~15 的合成  43-44
    5.2 影响反应的因素  44
    5.3 微波合成方法与传统合成方法的对比研究  44-45
    5.4 新化合物的结构确证  45
    5.5 生物活性测试结果  45-47
第五章 2,4-双[3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]吡啶类衍生物的设计合成及其生物活性研究  47-57
  1 引言  47
  2 合成路线  47-49
  3 实验部分  49-52
    3.1 仪器与试剂  49
    3.2 中间体及目标物的制备  49-52
  4 生物活性测试  52-54
    4.1 生物活性测试原理  52
    4.2 药物原液的配制及保存  52-53
    4.3 培养基的配制  53
    4.4 菌液的制备  53
    4.5 菌液接种  53
    4.6 孵育  53-54
  5 结果与讨论  54-57
    5.1 中间体3 的合成  54
    5.2 影响反应的因素  54
    5.3 微波合成方法与传统合成方法的对比研究  54-55
    5.4 新化合物的结构确证  55-56
    5.5 生物活性测试结果  56-57
第六章 1,2,4-三唑席夫碱衍生物的设计合成及其生物活性研究  57-68
  1 引言  57
  2 合成路线  57-59
  3 实验部分  59-62
    3.1 仪器与试剂  59
    3.2 中间体及目标物的制备  59-62
  4 生物活性测试  62-63
    4.1 生物活性测试原理  62
    4.2 药物原液的配制及保存  62
    4.3 培养基的配制  62-63
    4.4 菌液的制备  63
    4.5 菌液接种  63
    4.6 孵育  63
  5 结果与讨论  63-68
    5.1 影响反应的因素  63-64
    5.2 目标物常规合成方法与微波合成方法的对比研究  64-65
    5.3 目标物的分离纯化  65
    5.4 新化合物的结构确证  65-66
    5.5 生物活性测试结果  66-68
第七章 结语  68-70
参考文献  70-74
致谢  74-75
作者简介  75-76

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中图分类: > 数理科学和化学 > 化学 > 有机化学 > 有机化学一般性问题 > 有机合成化学
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