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5-烷氧基-[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉的合成及其抗癫痫活性

作　者: 郭利军
导　师: 全哲山
学　校: 延边大学
专　业: 药物化学
关键词: [1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉 最大电惊厥 神经毒性 戊四唑 异烟肼 硫代氨基脲 3-巯基丙酸 硝酸士的宁
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
下　载: 18次
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内容摘要


为了寻找活性好的抗癫痫化合物,本文以4-羟基喹啉-2（1H）-酮为起始原料,设计合成了一系列5-烷氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉化合物,采用小鼠最大电惊厥实验（MES）,测定了它们的抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。结果显示,5-己氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉（3f）在所合成的化合物中抗惊厥活性最好,它的半数有效量(ED50)为19.0 mg/kg,保护指数(PI=TD50/ED50)为5.8,化合物5-苯基甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉（3j）的半数有效量为22.8mg/kg,保护指数为12.0,神经毒性要低于卡马西平。为了进一步探讨该化合物可能的抗惊厥活性的机制,对化合物3j进行了皮下戊四唑（PTZ）、异烟肼（ISO）、硫代氨基脲（THIO）、3-巯基丙酸（3-MP）和硝酸士的宁（STR）实验。结果显示,化合物3j不能对抗由STR引起的惊厥,但是能有效地对抗PTZ、ISO、3-MP和THIO引起的惊厥。由此推断,化合物3j可能是通过作用神经递质GABA系统来发挥抗惊厥作用的。

全文目录


摘要  5-6
Abstract  6-8
第一章 前言  8-10
第二章 实验部分  10-16
  2.1 实验设计  10-11
  2.2 合成部分  11-16
第三章 药理部分  16-19
  3.1 抗惊厥活性的药理模型  16-17
  3.2 抗惊厥活性的定量评价  17-18
  3.3 计算公式  18-19
第四章 结果与讨论  19-22
  4.1 合成部分  19
  4.2 药理部分  19-22
第五章 结论  22-23
致谢  23-24
参考文献  24-29
研究生期间发表的的论文  29-30
附图  30-50

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药理学
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