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Lumiracoxib及其衍生物与类似物的合成

作　者: 库杰
导　师: 陈国良
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: COX-2 COX-2抑制剂 Lumiracoxib 抗炎 NO供体
分类号: TQ464.8
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
下　载: 22次
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内容摘要


环氧化酶有两个异构酶：维持正常前列腺素合成的结构型酶COX-1和调控前炎症物质前列腺素生成的诱导型酶COX-2。它们的发现导致新的非甾体抗炎药物—选择性COX-2抑制剂的发展。选择性COX-2抑制剂与传统非甾体抗炎药物相比抗炎活性保留且药物副作用降低。目前，人们已经开发出了第二代选择性COX-2抑制剂。Lumiracoxib是一种新型、高选择性的环氧化物酶-2抑制剂，被应用于风湿性关节炎，类风湿性关节炎和急性疼痛的治疗。本论文综述了环氧酶抑制剂的作用机制、NO供体药物的作用机制、选择性COX-2抑制剂的研究进展以及Lumiracoxib的研究情况。以对甲基苯胺为起始原料，经过α-氯乙酰化、Williamson反应、Smile重排、α-氯乙酰化、傅克烷基化、水解六步反应合成了Lumiracoxib，总收率43.4％，结构经核磁共振氢谱和质谱确定。以Lumiracoxib为先导化合物，设计合成了两类化合物：邻氨基苯乙酸类和邻氨基苯丙酸类化合物及其它们硝酸酯衍生物，共计11个，结构经核磁共振氢谱和质谱确定。其中邻氨基苯丙酸类化合物及其硝酸酯的6个化合物未有文献报道。

全文目录


中文摘要  8-9
英文摘要  9-10
缩写词索引  10-11
第一章 前言  11-29
  1.1 COX抑制剂的作用机制  11-14
  1.2 COX-2抑制剂的研究进展  14-19
  1.3 COX-2选择性抑制剂与心血管疾病的关系  19-20
  1.4 NO供体药物的研究  20-24
  1.5 Lumiracoxib  24-29
第二章 目标化合物设计  29-41
  2.1 目标化合物的设计  29-31
  2.2 合成路线选择  31-37
  2.3 目标化合物列表  37-41
第三章 合成实验部分  41-46
  3.1 实验操作  41-45
  3.2 结果与讨论  45-46
第四章 结论  46-47
致谢  47-48
参考文献  48-53
附图  53-67
硕士在读期间发表学术论文  67

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 制药化学工业 > 生物制品药物的生产 > 酶及辅酶
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