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7-氨基-5-羟基-6-芳基偶氮—吡唑[1，5-a]并喀咤-3-叛酸乙酯的合成

作　者: 成学丽
导　师: 鲁源
学　校:
专　业: 药物化学
关键词: 7-氨基-5-羟基-吡唑[1,5-a]并嘧啶-3-羧酸乙酯 7-氨基-5-羟基-6-芳基偶氮基-吡唑[1,5-a]并嘧啶-3-羧酸乙酯 嘌呤类似物 生物电子等排
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要


目的：在核酸的生物合成中，碱基是必不可少的一部分，因此通过改变核酸生物合成中所需的碱基部分的结构，抑制肿瘤细胞生存和复制所必需的代谢途径是研究抗肿瘤药物的一种方法。本课题应用生物电子等排原理，设计合成一系列嘌呤生物碱类似物，期望从中筛选出具有抗肿瘤活性的先导化合物。方法：以氰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为原料，乙酸酐为缩合剂合成了乙氧亚甲基乙酸乙酯，所得化合物和水合肼在乙醇中回流得到3（5）-氨基-吡唑-4-甲酸乙酯（2），2再与氰乙酸乙酯关环合成关键中间体7-氨基-5-羟基-吡唑[1,5-a]并嘧啶-3-羧酸乙酯（3），3再与不同的芳香重氮盐经重氮化、偶合合成目标化合物7-氨基-5-羟基-6-芳基偶氮-吡唑[1,5-a]并嘧啶-3-羧酸乙酯。通过薄层色谱（TLC）、液质联用（LC-MS）、核磁共振（1H-NMR）、红外光谱（IR）、元素分析等综合手段确定其结构。结果：合成了十三个新的嘌呤类似物。结论：所得化合物经各种波谱手段证实为目标化合物。药理试验目前正在进行中。

全文目录


中文摘要  4-5
Abstract  5-6
前言  6-7
1 目标化合物的设计  7
2 目标化合物的合成路线  7-8
3 实验部分  8-11
4 实验结果  11-14
5 附图  14-21
6 实验结果分析  21-22
7 讨论  22-23
参考文献  23-27
文献综述  27-40
  参考文献  35-40
攻读学位期间发表文章情况  40-41
个人简历  41-42
致谢  42

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学 > 有机合成药物化学
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