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羟丙哌嗪衍生物的合成与镇咳活性初步研究

作　者: 田睿
导　师: 李勤耕；叶文润
学　校: 重庆医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 羟丙哌嗪 衍生物 生物电子等排 镇咳活性
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
下　载: 74次
引　用: 2次
阅　读: 论文下载
 

内容摘要


左羟丙哌嗪（LD）为新型外周镇咳药，是通过对支气管C-纤维释放感觉神经肽（SNP）的抑制而发挥镇咳作用。因为左羟丙哌嗪与其消旋体羟丙哌嗪镇咳活性相当，只是毒副作用比其消旋体小，因此，我们在参考各种止咳药分子结构和左羟丙哌嗪（LD）及其已报道衍生物结构的基础上, 根据咳嗽反射的机制及C-纤维在呼吸系统的作用，以LD的消旋体羟丙哌嗪为先导化合物，依据生物电子等排原理，通过对羟丙哌嗪1位羟基进行取代和结构优化，设计了11个未见报道的化合物，并采用适宜的路线进行合成，其化学结构通过1H-NMR、MS得以确证。在结合前期其他研究人员已经合成的19个化合物以及本文作者新合成的11个化合物（共计30个化合物）的基础上，进行了初步药理实验，供进行呼吸系统疾病治疗方面的药物筛选。初步药理实验表明，正丙胺羟丙哌嗪镇咳活性明显优于左羟丙哌嗪（LD），而其他胺基取代的目标化合物镇咳活性与左羟丙哌嗪（LD）相比无明显改变。烷氧基取代的目标化合物镇咳活性虽然与空白对照组比较显示出有一定镇咳活性，但是明显不如胺基取代的目标化合物。同时，这30个化合物（除了11号样品之外），其他样品的高剂量组EDT50比低剂量组EDT50有一定延长，说明随着剂量增高,样品的镇咳效果也得到增强。

全文目录


目 录  4-5
缩 略 语  5-6
中文摘要  6-7
英文摘要  7-9
第一章 前 言  9-12
第二章 目标化合物的设计与合成路线选择  12-18
第三章 目标化合物的合成  18-21
第四章 目标化合物的结构解析  21-43
第五章 目标化合物镇咳活性的初步研究  43-49
第六章 讨 论  49-51
第七章 附 图  51-63
第八章 参考文献  63-67
综 述 镇咳药研究进展  67-72
致 谢  72-73
攻读硕士学位期间发表的学术论文目录  73

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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