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6-烷氧基-[1,2,4]三唑并[1，5-a]喹唑啉类衍生物的合成及其抗惊厥活性研究

作　者: 阳传文
导　师: 全哲山
学　校: 延边大学
专　业: 药物化学
关键词: 合成 三唑 三唑并[1,5-a]喹唑啉 抗惊厥活性 最大电惊厥实验
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2012年
下　载: 18次
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内容摘要


1,3-环己二酮、二甲氧基-N,N-二甲基甲胺和3-氨基-1,2,4-三唑缩合,得到中间体8,9-二氢-[1,2,4]三唑并[1,5-a]喹唑啉-6(7H)-酮(1),再经过N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)溴代反应得到中间体7-溴-8,9-二氢-[1,2,4]三唑并[1,5-a]喹唑啉-6(7H)-酮(2),化合物(2)经消除反应得到中间体6-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]喹唑啉(3),最后化合物(3)与各种卤代烷反应,得到18个6-烷氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]喹唑啉目标化合物(4a-4s),均为未有文献报道的新化合物。中间体和目标物的结构经1H-NMR、IR、13C-NMR、MS等确证。药理实验采用最大电惊厥实验(MES),测定其抗惊厥活性,以旋转棒法测定神经毒性。实验结果显示,6-苯甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]喹唑啉(4a)在所合成的化合物中抗惊厥活性最好(半数有效量ED50为78.9mg/kg),保护指数(PI=TD50/ED50)为9.0,安全性要好于临床上使用的对照药卡马西平。

全文目录


摘要  5-6
Abstract  6-8
第一章 前言  8-9
第二章 实验部分  9-15
  2.1 实验设计  9-10
  2.2 合成部分  10-15
第三章 药理部分  15-17
  3.1 药理实验方法  15
    3.1.1 实验动物  15
    3.1.2 最大电休克发作实验(MES)  15
    3.1.3 神经毒性实验(NT)  15
  3.2 抗惊厥活性的定量评价  15-16
  3.3 计算公式  16-17
第四章 结果与讨论  17-19
  4.1 合成部分  17
  4.2 药理部分  17-19
第五章 结论  19-20
致谢  20-21
参考文献  21-23
附图  23-34
综述  34-46
  参考文献  42-46

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药理学
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